GSBS Attivatori
I comuni attivatori della GSBS includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, il PMA CAS 16561-29-8 e la L-Arginina CAS 74-79-3.
Gli attivatori GSBS appartengono a una categoria di nicchia del regno chimico, caratterizzata dalla capacità di interagire specificamente con il sistema GSBS (Guanine nucleotide-binding protein-coupled bile acid receptor). Questo sistema è una rete intricata di recettori e proteine che rispondono alla presenza di determinati segnali chimici, in particolare quelli legati agli acidi biliari, sostanze sintetizzate dal colesterolo nel fegato. Gli attivatori del GSBS, grazie alla loro configurazione molecolare personalizzata, possono modulare efficacemente il funzionamento di questi recettori. Questi attivatori sono tipicamente caratterizzati da un sofisticato design molecolare che consente loro di legarsi con elevata specificità ed efficacia ai siti bersaglio, influenzando così l'attività naturale del recettore.
Il ruolo degli attivatori GSBS è fondamentalmente radicato nella modulazione del comportamento dei recettori, che è un aspetto critico delle vie di comunicazione molecolare all'interno delle cellule. Questi attivatori sono progettati per legarsi ai recettori GSBS e indurre un cambiamento conformazionale, che può portare a un'alterazione dell'attività del recettore. Questo legame può aumentare o stabilizzare lo stato attivo del recettore, portando a una cascata di eventi intracellulari. La precisa struttura molecolare degli attivatori GSBS è cruciale in quanto determina la loro affinità per il recettore e il grado di alterazione della sua attività. Questa specificità strutturale è ottenuta attraverso un'attenta selezione di atomi e gruppi funzionali che possono entrare in contatto con il sito attivo del recettore, spesso coinvolgendo una combinazione di legami idrogeno, interazioni idrofobiche e forze di van der Waals per garantire un'interazione stabile. Lo studio degli attivatori GSBS è un ottimo esempio dell'intricata danza tra struttura chimica e funzione biologica, che mostra la profonda interconnessione tra la chimica e le sottigliezze della segnalazione molecolare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina funge da attivatore dell'adenililciclasi, portando ad un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP) nelle cellule. Il cAMP elevato può attivare la protein chinasi A (PKA), che poi può fosforilare e attivare la GSBS, potenziando la sua attività funzionale. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX, o 3-Isobutil-1-metilxantina, è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che impedisce la degradazione di cAMP e cGMP. Questo porta a livelli intracellulari più elevati di questi nucleotidi ciclici, che potrebbero potenziare l'attività della PKA e quindi stimolare l'attività della GSBS. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è noto come un potente antiossidante in grado di modulare le vie delle chinasi. Inibendo alcune chinasi, può liberare la GSBS dai vincoli inibitori, potenziandone l'attività. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un attivatore della protein chinasi C (PKC), che può fosforilare un'ampia gamma di substrati, compresi quelli che potenzialmente interagiscono con la GSBS o la attivano. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-Arginina è un substrato per l'ossido nitrico sintasi, che porta alla produzione di ossido nitrico (NO), che può attivare la guanililciclasi solubile e aumentare i livelli di cGMP, promuovendo indirettamente l'attivazione della GSBS attraverso la segnalazione della PKG. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Il vardenafil, come il sildenafil, è un inibitore della PDE5, che aumenta i livelli di cGMP e può potenziare l'attività della PKG, influenzando potenzialmente l'attività della GSBS. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast è un altro inibitore della PDE5 che ha anche un effetto inibitorio selettivo sulla PDE9, che porta a livelli elevati di cGMP e quindi potenzialmente aumenta l'attività della GSBS attraverso la segnalazione della PKG. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4), che determina un aumento dei livelli di cAMP, il che può potenziare la segnalazione della PKA e quindi l'attività della GSBS. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrelide inibisce la PDE3, determinando un aumento dei livelli di cAMP, che a sua volta potrebbe potenziare l'attività della PKA e l'attivazione della GSBS. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
La nicotinamide agisce come inibitore delle sirtuine, che possono influenzare una serie di processi cellulari, compresa la deacetilazione delle proteine. Questo può influenzare indirettamente lo stato di attivazione o la funzione della GSBS. | ||||||