Gli inibitori delle GRASP si riferiscono a una classe di composti chimici che hanno come bersaglio le interazioni proteina-proteina mediate dalle proteine di riassemblaggio e impilamento del Golgi (GRASPs). Le GRASP sono una famiglia di proteine che svolgono un ruolo cruciale nel mantenere l'integrità strutturale e la funzionalità dell'apparato di Golgi, un organello delle cellule eucariotiche responsabile della modificazione post-traslazionale delle proteine e del loro traffico. L'apparato di Golgi è costituito da una serie di sacche appiattite legate alla membrana o cisterne e le GRASP sono essenziali per il corretto impilamento e l'organizzazione di queste cisterne, facilitando un efficiente smistamento e secrezione delle proteine.
Le proteine GRASP, in particolare GRASP65 e GRASP55, fungono da ponti molecolari che legano tra loro le cisterne del Golgi adiacenti, formando la caratteristica morfologia impilata dell'apparato del Golgi. Questo impilamento è fondamentale per il corretto smistamento e la modifica delle proteine durante il loro transito nel Golgi. Gli inibitori di GRASP sono progettati per interrompere queste interazioni proteina-proteina, con conseguente frammentazione o disimpilamento delle cisterne del Golgi. Interferendo con il legame mediato da GRASP, questi inibitori influiscono sull'integrità strutturale del Golgi, compromettendo la sua funzione e interrompendo l'elaborazione e lo smistamento ordinato delle proteine. Questa interferenza può avere un impatto significativo su vari processi cellulari che dipendono dal Golgi, tra cui la sintesi di lipidi, glicoproteine e altre molecole complesse. Ricercatori e scienziati hanno esplorato gli inibitori di GRASP come strumenti preziosi per comprendere la biologia fondamentale dell'apparato di Golgi e il suo ruolo nel traffico intracellulare di proteine e nella secrezione. Lo studio degli effetti di questi inibitori può fornire approfondimenti sui meccanismi alla base della struttura e della funzione del Golgi, facendo luce su aspetti importanti della biologia cellulare e del trasporto delle proteine. Inoltre, questi inibitori possono essere promettenti per la ricerca futura per il loro potenziale di scoprire nuovi bersagli o percorsi legati ai processi cellulari influenzati dall'apparato di Golgi.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Si lega al sito di legame dell'ATP della chinasi BCR-ABL, inibendone l'attività. Utilizzato nella leucemia mieloide cronica. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Ha come bersaglio diverse chinasi, tra cui RAF e VEGFR, inibendo la proliferazione cellulare e l'angiogenesi. Utilizzato per i tumori del rene e del fegato in fase avanzata. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Inibisce la chinasi EGFR, bloccando le vie di trasduzione del segnale nelle cellule tumorali. Impiegato nel carcinoma polmonare non a piccole cellule | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Doppio inibitore delle chinasi EGFR e HER2, che interrompe la crescita e la divisione delle cellule tumorali. Utilizzato nella terapia del cancro al seno HER2-positivo. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Inibisce diverse tirosin-chinasi, tra cui BCR-ABL e le chinasi della famiglia SRC, interferendo con la segnalazione delle cellule tumorali. Utilizzato in CML e ALL. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Mira alla chinasi dell'EGFR, riducendo la crescita e la divisione cellulare. Prescritto per il cancro al polmone non a piccole cellule e per il cancro al pancreas. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Inibisce la chinasi BCR-ABL, impedendo la proliferazione delle cellule leucemiche. Approvato per la terapia della leucemia mieloide cronica. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
Blocca diverse chinasi, tra cui VEGFR e PDGFR, interrompendo l'angiogenesi e la crescita tumorale. Utilizzato per il carcinoma a cellule renali e il GIST. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Inibisce le chinasi BRAF mutanti, interrompendo la segnalazione a valle nelle cellule di melanoma con mutazioni BRAF. Utilizzato nella terapia del melanoma. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
Inibisce in modo irreversibile la chinasi BTK, interrompendo le vie di segnalazione delle cellule B. Utilizzato in vari tumori maligni a cellule B come la LLC e il linfoma a cellule mantellari. | ||||||