GPR30 Inibitori
Gli inibitori GPR30 più comuni includono, ma non sono limitati a, Estriol CAS 50-27-1, GSK 4716 CAS 101574-65-6, ICI 182.780 CAS 129453-61-8, β-Estradiol CAS 50-28-2 e GSK 429286 CAS 864082-47-3.
Gli inibitori di GPR30 rappresentano una classe di composti chimici progettati per colpire e modulare selettivamente l'attività del recettore 30 degli estrogeni accoppiato a proteine G (GPR30). Questi inibitori svolgono un ruolo cruciale nello svelare le intricate vie di segnalazione associate al GPR30 e nel comprendere il suo significato funzionale in diversi processi cellulari. Una classe importante di inibitori di GPR30 comprende piccole molecole come G-15, G15-DHP e G36, che si legano direttamente a GPR30, impedendone l'attivazione e le successive cascate di segnalazione. Questi inibitori interrompono vie come cAMP/PKA, MAPK e PI3K/Akt, offrendo ai ricercatori strumenti precisi per studiare le risposte cellulari mediate da GPR30.
Tamoxifene e Fulvestrant, noti per il loro ruolo di modulatori e degradatori dei recettori degli estrogeni, rispettivamente, mostrano anche effetti inibitori su GPR30. Essi interferiscono con le interazioni dei recettori degli estrogeni, influenzando indirettamente le vie di segnalazione di GPR30 e fornendo preziose indicazioni sul cross-talk tra i recettori degli estrogeni. Inoltre, composti come l'OHTDS e il GPR30 Inhibitor 1 dimostrano una specificità per il GPR30, influenzando la sua attività e le vie di segnalazione a valle. Questi inibitori contribuiscono alla comprensione dei ruoli sfumati di GPR30 nei processi cellulari e offrono possibilità di intervento.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Estriol | 50-27-1 | sc-205682 sc-205682A | 100 mg 500 mg | $21.00 $64.00 | ||
L'estriolo funziona come inibitore del GPR30, caratterizzato da un'affinità di legame selettiva che si impegna in specifiche interazioni elettrostatiche con il sito attivo del recettore. Questo composto mostra un profilo cinetico rapido, che facilita una rapida occupazione del recettore e la successiva modulazione delle vie di segnalazione a valle. La sua struttura tridimensionale unica consente cambiamenti conformazionali distinti nel GPR30, influenzando potenzialmente le risposte cellulari e i meccanismi di regolazione. Le proprietà di solubilità del composto migliorano ulteriormente le sue dinamiche di interazione nei sistemi biologici. | ||||||
GSK 4716 | 101574-65-6 | sc-203986 sc-203986A | 10 mg 50 mg | $71.00 $285.00 | ||
GSK4716 è un antagonista del GPR30 che compete con i ligandi endogeni per legarsi al recettore. Questa competizione determina l'inibizione delle vie di segnalazione mediate dal GPR30, in particolare le vie cAMP/PKA e PI3K/Akt. Il meccanismo d'azione del GSK4716 prevede l'interruzione della normale attivazione del GPR30, rendendolo una sostanza chimica affidabile per lo studio dei ruoli funzionali del GPR30 in vari contesti cellulari. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
Fulvestrant, classificato come degradatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERD), inibisce indirettamente GPR30. Promuovendo la degradazione dei recettori degli estrogeni, compreso GPR30, Fulvestrant riduce la disponibilità di recettori funzionali per l'attivazione. Ciò si traduce in un'attenuazione completa delle cascate di segnalazione mediate da GPR30, con un impatto su percorsi come PI3K/Akt ed ERK1/2. Il doppio meccanismo di Fulvestrant offre spunti di riflessione sull'intricata regolazione delle vie di segnalazione degli estrogeni. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Sebbene sia tradizionalmente riconosciuto come un ormone estrogeno, l'estradiolo può anche esercitare effetti antagonisti sul GPR30. In alcuni contesti, alte concentrazioni di estradiolo possono competere con i ligandi endogeni per il legame con GPR30, portando all'inibizione della sua normale attivazione. Ciò comporta la modulazione dei percorsi di segnalazione mediati da GPR30, compresa la regolazione di cAMP/PKA e la segnalazione del calcio, evidenziando l'intricato doppio ruolo dell'estradiolo nella modulazione del recettore degli estrogeni. | ||||||
GSK 429286 | 864082-47-3 | sc-361200 sc-361200B sc-361200A | 1 mg 5 mg 10 mg | $39.00 $123.00 $230.00 | ||
L'Inibitore 1 di GPR30 è un piccolo antagonista molecolare progettato per colpire e inibire specificamente GPR30. Legandosi al recettore, questo inibitore interrompe i percorsi di segnalazione mediati da GPR30, influenzando gli effettori a valle come MAPK e PI3K/Akt. Il design del composto garantisce un'alta selettività per GPR30, rendendolo uno strumento prezioso per chiarire i ruoli sfumati di GPR30 in vari processi cellulari e le sue potenziali implicazioni nella salute e nella malattia. | ||||||
(Z)-4-Hydroxytamoxifen | 68047-06-3 | sc-3542C sc-3542 sc-3542B sc-3542A sc-3542D sc-3542E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $216.00 $275.00 $400.00 $704.00 $1350.00 $2350.00 | 20 | |
L'Inibitore GPR30 2 è un composto chimico progettato per l'inibizione specifica di GPR30. Il suo meccanismo prevede l'interferenza con l'attivazione del recettore e la successiva segnalazione a valle. Questo inibitore ha un impatto particolare sui percorsi mediati da GPR30, come cAMP/PKA e MAPK. Le caratteristiche strutturali dell'Inibitore 2 di GPR30 contribuiscono alla sua selettività, rendendolo uno strumento essenziale per i ricercatori che studiano le complessità molecolari della funzione di GPR30 in diversi contesti cellulari. | ||||||