GPR174 Attivatori

Gli attivatori GPR174 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, la L-α-lisofosfatidilcolina (dal tuorlo d'uovo) CAS 9008-30-4 e la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.

Il GPR174, un recettore accoppiato a proteine G, è soggetto all'attivazione da parte di vari composti chimici attraverso diversi meccanismi biochimici. L'attivazione dell'adenilato ciclasi da parte di alcuni composti porta a un aumento del cAMP intracellulare, un secondo messaggero fondamentale nella segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G. Questo aumento dei livelli di cAMP aumenta la segnalazione del GPR174 attraverso il cAMP. Questo aumento dei livelli di cAMP aumenta la segnalazione di GPR174 attraverso vie cAMP-dipendenti. Inoltre, il legame di specifici ligandi lipidici ai rispettivi recettori accoppiati a proteine G può modulare la segnalazione di GPR174 influenzando il suo profilo di legame e attivazione. I lipidi bioattivi che attivano i loro recettori possono portare all'attivazione a valle delle vie dei recettori accoppiati a proteine G, che includono GPR174.

Inoltre, l'uso di composti che inibiscono la fosfodiesterasi impedisce la degradazione del cAMP, mantenendo elevati livelli intracellulari di cAMP e potenzialmente aumentando l'attività del GPR174. Anche la stimolazione di alcuni recettori da parte di agonisti aumenta la produzione di cAMP, che a sua volta potrebbe regolare la segnalazione di GPR174 attraverso meccanismi di recettori accoppiati a proteine G che rispondono al cAMP. Meccanismi più diretti prevedono l'uso di analoghi che aumentano i livelli di cAMP in modo simile attivando l'adenilato ciclasi. Infine, alcune tossine possono portare a un'attivazione permanente della subunità Gs alfa, aumentando di conseguenza i livelli di cAMP e quindi potenzialmente upregolando la segnalazione di GPR174 nelle cellule attraverso queste vie cAMP-dipendenti.