Gonadotropin α Inibitori
I comuni inibitori della gonadotropina α includono, a titolo esemplificativo, il trilostano CAS 13647-35-3, l'aminoglutetimide CAS 125-84-8, il ketoconazolo CAS 65277-42-1, il metyrapone CAS 54-36-4 e l'abiraterone CAS 154229-19-3.
Gli inibitori chimici della gonadotropina α agiscono interrompendo la sintesi degli ormoni steroidei, che sono i prodotti finali che la gonadotropina α stimola. Il trilostano, operando come inibitore della 3β-idrossisteroide deidrogenasi, ostacola la conversione dei precursori in steroidi attivi, diminuendo così indirettamente il ruolo della gonadotropina α nel promuovere la steroidogenesi. L'aminoglutetimide esercita i suoi effetti inibitori bloccando l'enzima P450scc, che catalizza la fase iniziale della conversione del colesterolo in pregnenolone, un precursore di tutti gli ormoni steroidei. Di conseguenza, questa azione attenua l'effetto stimolante della gonadotropina α sulla produzione di ormoni steroidei. Il ketoconazolo, sebbene sia noto principalmente come antimicotico, disturba anche la sintesi degli steroidi inibendo il CYP17A1, un enzima fondamentale per la produzione di androgeni ed estrogeni, contrastando così l'attività biologica della gonadotropina α.
Più in basso nella via steroidogenica, il metyrapone colpisce selettivamente l'11β-idrossilasi, cruciale per la sintesi del cortisolo, mentre l'etomidato e l'osilodrostato inibiscono anch'essi questo enzima, determinando un'alterazione dei profili ormonali surrenali e sopprimendo indirettamente l'attività funzionale della gonadotropina α. Il mitotano, con i suoi molteplici effetti sulla steroidogenesi, può portare a un'ampia riduzione della produzione di steroidi surrenali, che rientra nel dominio regolatorio della gonadotropina α. Gli inibitori dell'aromatasi, come l'exemestane, il letrozolo e l'anastrozolo, riducono i livelli di estrogeni impedendo la conversione degli androgeni in estrogeni, un processo chiave che la gonadotropina α è nota per stimolare. Di conseguenza, questi inibitori possono sopprimere gli aspetti funzionali della gonadotropina α legati alla produzione di estrogeni. Infine, la finasteride interrompe la conversione del testosterone in diidrotestosterone attraverso l'inibizione della 5α-reduttasi, alterando così l'ambiente androgeno strettamente regolato dalla gonadotropina α e portando a una downregulation dell'attività funzionale della proteina.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
Il trilostano è un inibitore della 3β-idrossisteroide deidrogenasi, coinvolta nella biosintesi degli steroidi. La gonadotropina α (Gonadotropina α) è una glicoproteina che stimola la produzione di ormoni steroidei. Inibendo la steroidogenesi, il trilostano può ridurre indirettamente l'attività biologica della gonadotropina α in quanto riduce la produzione di steroidi che la gonadotropina α mira ad aumentare. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
L'aminoglutetimide inibisce l'enzima P450scc, che converte il colesterolo in pregnenolone, il primo passo nella sintesi di tutti gli ormoni steroidei. Poiché la gonadotropina α stimola la sintesi degli ormoni steroidei, l'inibizione della loro sintesi da parte dell'aminoglutetimide può determinare un'inibizione funzionale dell'attività biologica della gonadotropina α. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo è noto soprattutto come agente antimicotico, ma ha anche una potente inibizione degli enzimi steroidogenici come il CYP17A1. Può ridurre la sintesi degli ormoni steroidei che sono i prodotti finali stimolati dalla gonadotropina α, determinando così un'inibizione funzionale della gonadotropina α. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Il metyrapone inibisce selettivamente l'11β-idrossilasi, un enzima coinvolto nella sintesi del cortisolo. La riduzione dei livelli di cortisolo può portare a un aumento del rilascio di ACTH, che può interrompere il meccanismo di feedback e influenzare indirettamente la funzione della gonadotropina α alterando l'ambiente ormonale con cui interagisce. | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
L'abiraterone è un inibitore del CYP17 che blocca la produzione di androgeni, che sono uno dei bersagli dell'effetto stimolante della gonadotropina α. Inibendo la sintesi degli androgeni, l'abiraterone può causare indirettamente l'inibizione funzionale della gonadotropina α. | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | $124.00 | ||
L'etomidato è un potente inibitore della 11β-idrossilasi e di altri enzimi surrenali. Inibendo la sintesi di cortisolo, può interrompere l'asse HPA, influenzando indirettamente la regolazione e la funzione della gonadotropina α. | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | $71.00 $163.00 | 1 | |
Il mitotano influisce su diverse fasi della steroidogenesi e può ridurre la produzione surrenale di ormoni steroidei. Poiché la funzione della Gonadotropina α è legata alla stimolazione della produzione di questi ormoni, l'azione del mitotano può determinare una diminuzione dell'attività funzionale della Gonadotropina α. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
L'exemestane è un inibitore dell'aromatasi, che riduce la sintesi degli estrogeni dagli androgeni. La gonadotropina α stimola la sintesi degli estrogeni nelle ovaie e l'inibizione della loro produzione da parte dell'exemestane può portare a un'inibizione funzionale della gonadotropina α. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Il letrozolo è un altro inibitore dell'aromatasi che riduce la produzione di estrogeni. Poiché la gonadotropina α è coinvolta nella regolazione della sintesi degli estrogeni, l'inibizione da parte del letrozolo può portare a un'inibizione funzionale della gonadotropina α. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
L'anastrozolo, inibendo l'aromatasi, diminuisce la biosintesi degli estrogeni. Dato che la gonadotropina α stimola la sintesi degli estrogeni, l'azione dell'anastrozolo può portare all'inibizione funzionale della gonadotropina α, riducendo la produzione del suo ormone bersaglio. | ||||||