GluR-5 Inibitori
I comuni inibitori del GluR-5 includono, ma non solo, UBP 310 CAS 902464-46-4, Topiramato CAS 97240-79-4 e UBP 296 CAS 745055-86-1.
Gli inibitori del GluR-5 sono una classe di sostanze chimiche progettate per colpire selettivamente il recettore GluR-5, un sottotipo della famiglia dei recettori ionotropici del glutammato, il kainato. Questi inibitori svolgono un ruolo cruciale nella modulazione della neurotrasmissione eccitatoria nel sistema nervoso centrale, offrendo possibilità di cura per diverse patologie neurologiche. Il recettore GluR-5 è coinvolto nella trasmissione sinaptica e nella plasticità e la sua disregolazione è implicata in condizioni come l'epilessia, il dolore neuropatico e alcuni disturbi psichiatrici.
Il meccanismo d'azione primario degli inibitori del GluR-5 prevede il blocco del legame del glutammato al recettore, impedendo così l'attivazione del recettore e la conseguente eccitazione neuronale. Alcuni inibitori, come UBP310 e UBP302, sono antagonisti competitivi e competono direttamente con il glutammato per i siti di legame del recettore. Altri, come NS3763, funzionano come antagonisti non competitivi, alterando la funzione del recettore senza competere direttamente con il glutammato. Questa variazione nella modalità d'azione consente un approccio più sfumato alla modulazione dell'attività del recettore GluR-5.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Topiramate | 97240-79-4 | sc-204350 sc-204350A | 10 mg 50 mg | $105.00 $362.00 | ||
Il topiramato agisce come modulatore selettivo del recettore GluR5, impegnandosi in specifiche interazioni di legame a idrogeno che stabilizzano la sua conformazione di legame. Questa interazione porta a un'alterazione unica della dinamica del recettore, promuovendo uno spostamento della permeabilità agli ioni. L'affinità del composto per il recettore è influenzata dalla sua stereochimica, con conseguenti profili cinetici distinti che influenzano la velocità di attivazione e desensibilizzazione del recettore, influenzando in ultima analisi la plasticità sinaptica. | ||||||
UBP 310 | 902464-46-4 | sc-361389 sc-361389A | 10 mg 50 mg | $169.00 $615.00 | 1 | |
UBP310 è un antagonista potente e selettivo del recettore GluR-5. Agisce inibendo in modo competitivo i recettori della dopamina D4. Agisce inibendo in modo competitivo il legame con il glutammato, riducendo così l'attivazione del recettore e la conseguente eccitazione neuronale. | ||||||
UBP 296 | 745055-86-1 | sc-204366 sc-204366A | 1 mg 10 mg | $190.00 $900.00 | ||
L'UBP 296 funziona come antagonista selettivo del recettore GluR5, mostrando interazioni elettrostatiche uniche che alterano la stabilità conformazionale del recettore. Questo composto altera la cinetica del canale ionico del recettore, portando a una marcata modulazione dell'afflusso di calcio. La sua distinta architettura molecolare consente un legame specifico che influenza le vie di segnalazione a valle, influenzando così l'eccitabilità neuronale e le dinamiche di trasmissione sinaptica. | ||||||