Glucagon Receptor Inibitori
I comuni inibitori del recettore del glucagone includono, ma non solo, l'Antagonista del Recettore del Glucagone I CAS 438618-32-7, la Diprotina A, l'Empagliflozin CAS 864070-44-0, la Forskolina CAS 66575-29-9 e la Gliburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8.
Gli inibitori del recettore del glucagone costituiscono una classe di composti diversi con meccanismi d'azione distinti che mirano alla via di segnalazione del glucagone. Un esempio chiave è la Diprotina A, un inibitore della dipeptidil peptidasi IV (DPP-IV) che aumenta i livelli di glucagone-like peptide-1 (GLP-1), aumentando il rilascio di insulina e sopprimendo la secrezione di glucagone. LY2409021 antagonizza direttamente il recettore del glucagone, interrompendo la segnalazione del glucagone e migliorando la produzione epatica di glucosio. L'inibitore SGLT2 Empagliflozin influisce indirettamente sul glucagone promuovendone l'escrezione nelle urine. È interessante notare che composti come la forskolina e l'AICAR influenzano il recettore del glucagone indirettamente, modulando l'attività della proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK). Il PKF275-055 attiva l'AMPK, riducendo la gluconeogenesi, mentre la forskolina e l'AICAR influenzano l'omeostasi del glucosio mediata dal glucagone attraverso l'aumento dei livelli di cAMP e l'attivazione dell'AMPK, rispettivamente. La glibenclamide, un bloccante dei canali KATP, altera le dinamiche dell'insulina e del glucagone influenzando la funzione delle cellule beta pancreatiche.
Inoltre, il troglitazone, un agonista PPAR-γ, modula indirettamente la segnalazione del recettore del glucagone migliorando la sensibilità all'insulina. Gli acidi biliari attivano il TGR5, influenzando la segnalazione del glucagone attraverso vie cAMP-dipendenti. La metformina, un attivatore dell'AMPK, influenza gli effetti del glucagone riducendo la gluconeogenesi epatica e migliorando la sensibilità all'insulina. La nateglinide, un bloccante dei canali KATP, aumenta il rilascio di insulina, spostando il rapporto insulina-glucagone per il controllo glicemico. T0901317, un agonista LXR, modula indirettamente la segnalazione del recettore del glucagone migliorando la sensibilità all'insulina e alterando il metabolismo del glucosio. In sintesi, questa gamma diversificata di inibitori del recettore del glucagone, attraverso meccanismi diretti e indiretti, mostra il loro potenziale nella regolazione fine del segnale del glucagone per la modulazione dell'omeostasi del glucosio.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glucagon Receptor Antagonist I | 438618-32-7 | sc-203972 sc-203972A | 1 mg 5 mg | $169.00 $455.00 | 3 | |
L'antagonista del recettore del glucagone I funziona inibendo selettivamente l'attività del recettore del glucagone, interrompendo la tipica cascata di segnalazione associata al glucagone. La sua struttura molecolare unica consente un ostacolo sterico specifico al sito di legame del recettore, impedendone l'attivazione. Il composto presenta una notevole affinità per il recettore, che porta a effetti alterati a valle sulle vie metaboliche. La sua stabilità in vari ambienti di pH aumenta il suo potenziale per diverse interazioni biochimiche. | ||||||
Diprotin A | 90614-48-5 | sc-497890 | 5 mg | $286.00 | ||
La Diprotina A è un inibitore della dipeptidil peptidasi IV (DPP-IV) che influenza la degradazione del peptide-1 simile al glucagone (GLP-1). Inibendo la DPP-IV, la Diprotina A prolunga l'emivita del GLP-1, determinando un maggiore rilascio di insulina e una minore secrezione di glucagone. | ||||||
L-168,049 | 191034-25-0 | sc-204034 sc-204034A | 10 mg 50 mg | $170.00 $700.00 | ||
L-168.049 agisce come un potente antagonista del recettore del glucagone, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali nella struttura del recettore. Questo composto si impegna in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, bloccando efficacemente il sito attivo del recettore. Il suo profilo cinetico rivela un rapido inizio d'azione, con una durata prolungata di occupazione del recettore. Inoltre, L-168,049 dimostra una notevole solubilità in vari solventi organici, facilitando diverse applicazioni sperimentali. | ||||||
Glucagon Receptor Antagonist, Control | 362482-00-6 | sc-203973 sc-203973A | 1 mg 5 mg | $180.00 $902.00 | ||
Antagonista del recettore del glucagone, Control presenta un meccanismo d'azione unico, stabilizzando la conformazione inattiva del recettore del glucagone. Questo composto interrompe selettivamente le vie di segnalazione del recettore attraverso intricate interazioni elettrostatiche e ostacoli sterici, impedendo al glucagone di legarsi efficacemente. La sua affinità per il recettore è influenzata da sottili variazioni di pH, dimostrando la sua reattività alle condizioni ambientali. Inoltre, mostra una capacità distintiva di modulare la dinamica del recettore, influenzando le risposte cellulari a valle. | ||||||
Skyrin | 602-06-2 | sc-364139 | 1 mg | $209.00 | ||
Skyrin funziona come modulatore del recettore del glucagone, mostrando una notevole capacità di alterare la conformazione del recettore attraverso specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche. Questo composto influenza in modo unico i siti allosterici del recettore, aumentando o inibendo l'affinità di legame del glucagone. Il suo profilo cinetico rivela un rapido inizio d'azione, con un notevole impatto sulla desensibilizzazione del recettore. Inoltre, la flessibilità strutturale di Skyrin gli consente di adattarsi a diversi ambienti cellulari, ottimizzando la sua interazione con il recettore. | ||||||
Empagliflozin | 864070-44-0 | sc-482194 sc-482194A sc-482194B sc-482194C | 1 g 5 g 10 g 100 g | $156.00 $312.00 $399.00 $1099.00 | 5 | |
Empagliflozin è un inibitore del co-trasportatore sodio-glucosio 2 (SGLT2) che influenza indirettamente i livelli di glucagone. Promuovendo l'escrezione di glucagone nelle urine, contribuisce a ridurre le concentrazioni plasmatiche di glucagone, favorendo il controllo glicemico. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP intracellulare. L'aumento del cAMP può inibire il rilascio di glucagone e ridurre la cascata di segnalazione del recettore del glucagone, contribuendo alla modulazione dell'omeostasi del glucosio. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
La glibenclamide è un bloccante dei canali del potassio sensibili all'ATP (KATP). Inibendo i canali KATP nelle cellule beta pancreatiche, influisce indirettamente sulla secrezione di glucagone, determinando un'alterazione delle dinamiche di insulina e glucagone. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR è un attivatore della proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK) che influenza indirettamente la segnalazione del recettore del glucagone. L'attivazione dell'AMPK può modulare lo stato energetico cellulare, influenzando la gluconeogenesi e gli effetti mediati dal glucagone sul metabolismo del glucosio. | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
Il troglitazone è un agonista del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPAR-γ). L'attivazione di PPAR-γ può avere un impatto indiretto sulla segnalazione del recettore del glucagone, migliorando la sensibilità all'insulina e modulando l'omeostasi del glucosio nei tessuti periferici. | ||||||