GGT2 Inibitori
I comuni inibitori della GGT2 includono, ma non solo, l'acivicina CAS 42228-92-2, l'azaserina CAS 115-02-6, l'acido etacrinico CAS 58-54-8, la curcumina CAS 458-37-7 e il disulfiram CAS 97-77-8.
Gli inibitori della GGT2 rappresentano una classe di composti chimici progettati per inibire selettivamente l'attività dell'enzima gamma-glutamiltransferasi 2 (GGT2). La GGT2 è un enzima legato alla membrana coinvolto nel catabolismo del glutatione, un importante antiossidante nei sistemi cellulari. L'inibizione della GGT2 interrompe la degradazione del glutatione extracellulare, portando ad alterazioni dello stato redox cellulare e influenzando varie vie metaboliche. Gli inibitori della GGT2 interagiscono tipicamente con il sito attivo dell'enzima, dove impediscono all'enzima di scindere il glutatione negli aminoacidi che lo compongono, preservando così i livelli di glutatione extracellulare. Questa classe di inibitori è strutturalmente varia e comprende sia piccole molecole organiche che peptidomimetici più grandi, progettati per imitare i substrati naturali o gli stati di transizione dell'enzima. La progettazione chimica degli inibitori della GGT2 spesso comporta l'ottimizzazione dell'affinità di legame al sito attivo dell'enzima, mantenendo al contempo la selettività rispetto ad altre isoforme di gamma-glutamiltransferasi o enzimi correlati. Per chiarire le interazioni di legame a livello molecolare si ricorre spesso ad analisi strutturali dettagliate, come la cristallografia a raggi X o la microscopia crioelettronica. Queste informazioni strutturali guidano la progettazione e la modifica razionale degli inibitori per aumentarne la potenza e la specificità. Inoltre, questi composti sono spesso caratterizzati dalla capacità di modulare le vie di segnalazione intracellulari che sono indirettamente influenzate da cambiamenti nel metabolismo del glutatione. Ciò rende gli inibitori della GGT2 strumenti importanti per la ricerca, in particolare per lo studio dello stress ossidativo, della biologia redox e dei processi dipendenti dal glutatione in vari contesti cellulari. Lo sviluppo e il perfezionamento degli inibitori della GGT2 continuano a rappresentare un'area significativa della ricerca chimica, contribuendo a una comprensione più approfondita della funzione e della regolazione dell'enzima nell'ambito del metabolismo cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
L'acivicina potrebbe legarsi in modo competitivo al sito attivo della GGT2, determinando il blocco della funzione dell'enzima. Questa inibizione potrebbe segnalare alla cellula di abbassare l'espressione di GGT2 come risposta compensatoria alla diminuzione dell'attività enzimatica. | ||||||
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
Agendo come antagonista della glutammina, l'azaserina può potenzialmente interrompere la sintesi del glutatione. Poiché la GGT2 è coinvolta nel trasferimento dei gruppi glutamilici durante il metabolismo del glutatione, una riduzione della sintesi del glutatione potrebbe portare a una diminuzione dell'espressione della GGT2 a causa della ridotta disponibilità di substrato. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
L'acido etacrinico può ridurre l'espressione della GGT2 causando un ciclo di feedback negativo dovuto alla sua interazione con la glutatione S-transferasi e al conseguente accumulo di glutatione. L'accumulo di glutatione potrebbe segnalare alla cellula di diminuire la sintesi di GGT2, in quanto il ruolo dell'enzima nel metabolismo del glutatione diventa meno critico. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina potrebbe ridurre l'espressione di GGT2 grazie alla sua capacità di interferire con il meccanismo trascrizionale che controlla l'espressione genica. In particolare, potrebbe ridurre i fattori di trascrizione responsabili dell'espressione del gene GGT2, portando a una diminuzione della sintesi dell'enzima. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Il disulfiram ha la capacità di formare addotti con il glutatione, il che potrebbe portare a un eccesso di glutatione all'interno della cellula. Questo eccesso potrebbe downregolare l'espressione di GGT2 come mezzo per bilanciare il metabolismo del glutatione e prevenire la degradazione non necessaria del tripeptide da parte di GGT2. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
La sulfasalazina potrebbe diminuire l'espressione della GGT2 inibendo il fattore di trascrizione NF-kB, che potrebbe essere coinvolto nel controllo genetico dei livelli di espressione della GGT2. La soppressione di NF-kB potrebbe diminuire l'attivazione trascrizionale del gene GGT2, con conseguente riduzione dei livelli dell'enzima. | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
L'oltipraz è noto per indurre l'espressione degli enzimi di disintossicazione di fase II e contemporaneamente sopprimere gli enzimi di fase I, tra cui potrebbe esserci la GGT2. Il composto potrebbe ridurre l'espressione di GGT2 promuovendo un cambiamento nella strategia di disintossicazione cellulare che riduce la dipendenza dall'attività enzimatica di GGT2. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
L'interazione del cisplatino con il DNA potrebbe inibire la trascrizione dei geni, compresi quelli che codificano per GGT2. Questa inibizione può portare a una riduzione della sintesi dell'mRNA di GGT2 e della successiva traduzione, diminuendo così l'espressione complessiva della proteina GGT2. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato potrebbe portare a una diminuzione dell'espressione della GGT2 ostacolando la biosintesi dei nucleotidi, essenziale per la produzione di tutti gli acidi nucleici e delle proteine. Inibendo la diidrofolato reduttasi, il metotrexato potrebbe ridurre la capacità cellulare di sintetizzare la GGT2 a causa di una diminuzione generale dei mattoni disponibili per le proteine. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina può ridurre l'espressione della GGT2 attraverso l'inibizione dell'attività lisosomiale e dell'autofagia, processi coinvolti nel turnover e nel riciclo delle proteine. Interferendo con queste vie, la clorochina potrebbe impedire la degradazione delle proteine regolatrici che, una volta accumulate, portano alla soppressione della sintesi di GGT2. | ||||||