Gli inibitori di GCM2 sono una classe di composti chimici che mirano specificamente a inibire la funzione della proteina GCM2 (Glial Cells Missing Homolog 2), un fattore di trascrizione coinvolto principalmente nella regolazione dei recettori calcio-sensibili e nello sviluppo delle ghiandole paratiroidi. La proteina GCM2 appartiene alla famiglia dei fattori di trascrizione GCM (Glial Cells Missing), noti per svolgere ruoli essenziali nella differenziazione e nello sviluppo cellulare in vari sistemi biologici. La GCM2, in particolare, funziona legandosi a specifiche sequenze di DNA e promuovendo o reprimendo la trascrizione di geni bersaglio, spesso coinvolti nell'omeostasi del calcio e nell'attività paratiroidea. Gli inibitori di GCM2 agiscono legandosi direttamente alla proteina GCM2, alterandone la conformazione e riducendo la sua capacità di legarsi al DNA, oppure interferendo con la sua interazione con cofattori o altre proteine che ne coadiuvano l'attività trascrizionale. I meccanismi di inibizione di GCM2 sono interessanti a causa del ruolo cruciale che questa proteina svolge nello sviluppo cellulare e nella regolazione dell'espressione genica. Gli studi strutturali sugli inibitori della GCM2 hanno rivelato che queste molecole possono variare significativamente nella loro composizione chimica, spesso includendo gruppi funzionali che consentono un'affinità di legame specifica con la proteina GCM2 o con i suoi domini attivi. Questi inibitori possono essere progettati per sfruttare le caratteristiche strutturali uniche di GCM2, tra cui il suo motivo di legame con lo zinco e il dominio di legame con il DNA di GCM. Questa inibizione selettiva può portare alla modulazione delle vie di segnalazione a valle di GCM2, influenzando l'espressione dei geni controllati da questo fattore di trascrizione. La continua ricerca sulla chimica e sulle relazioni struttura-funzione degli inibitori di GCM2 permette di approfondire il loro ruolo nella regolazione di processi biologici chiave, in particolare quelli legati all'espressione genica e all'omeostasi cellulare.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A potrebbe downregolare GCM2 promuovendo una conformazione chiusa della cromatina, ostacolando il legame del macchinario trascrizionale al promotore di GCM2. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
L'acido suberoilanilide idrossamico (Vorinostat) può diminuire la trascrizione di GCM2 inibendo le istone deacetilasi, con conseguente aumento dell'acetilazione degli istoni e soppressione dell'attività genica. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico potrebbe ridurre l'espressione di GCM2 causando un'iperacetilazione degli istoni nel locus del gene GCM2, ostacolando così l'attivazione trascrizionale. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina potrebbe portare a una diminuzione dell'espressione di GCM2 inducendo la demetilazione del DNA nel promotore di GCM2, attenuando così l'iniziazione della trascrizione. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La 5-Aza-2′-Deossicitidina (Decitabina) può downregolare GCM2 riducendo i livelli di metilazione del promotore del gene GCM2, che è spesso associato al silenziamento trascrizionale. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina potrebbe sopprimere la trascrizione di GCM2 inibendo la via mTOR, il che potrebbe portare a una diminuzione dell'attività dei fattori di trascrizione che promuovono l'espressione di GCM2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY2 94002 potrebbe diminuire l'espressione di GCM2 attraverso l'inibizione della via PI3K/Akt, che potrebbe essere necessaria per l'attivazione trascrizionale del gene GCM2. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina può downregolare GCM2 perturbando le riserve di calcio, il che potrebbe innescare risposte di stress cellulare che portano alla repressione della trascrizione di GCM2. | ||||||
Bicalutamide | 90357-06-5 | sc-202976 sc-202976A | 100 mg 500 mg | $41.00 $143.00 | 27 | |
La bicalutamide potrebbe portare a una riduzione dell'espressione di GCM2 antagonizzando i recettori degli androgeni, che potrebbero svolgere un ruolo nel controllo ormonale dell'espressione del gene GCM2. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Il desametasone può diminuire l'espressione di GCM2 attivando i recettori dei glucocorticoidi che interagiscono con le regioni promotrici del gene GCM2, determinando una repressione trascrizionale. |