GABAA Rθ Attivatori

Gli attivatori GABAA Rθ più comuni includono, ma non solo, il Ganaxolone CAS 38398-32-2, il Muscimol CAS 2763-96-4, il DHEA CAS 53-43-0 e l'Isoflurano CAS 26675-46-7.

Gli attivatori GABAA Rθ comprendono una varietà di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale della subunità theta del recettore GABAA, GABAA Rθ, attraverso la modulazione del sistema GABAergico. L'allopregnanolone e il ganaxolone, ad esempio, sono neurosteroidi che si legano a siti modulatori sui recettori GABA_A, potenziando la risposta del recettore al GABA e aumentando indirettamente l'attività del GABAA Rθ. Il muscimolo, come agonista GABA_A, imita direttamente gli effetti del GABA, determinando l'afflusso di ioni cloruro e l'iperpolarizzazione dei neuroni, migliorando così la funzione dei GABAA Rθ. Allo stesso modo, il legame preferenziale di Zolpidem con alcune subunità del recettore GABA_A determina un'upregulation compensatoria dell'attività di GABAA Rθ.

L'etanolo e i barbiturici, come il fenobarbital, modulano i recettori GABA_A, aumentando così l'effetto inibitorio del GABA e potenziando indirettamente l'attività GABAA Rθ. Anche gli steroidi neuroattivi come il deidroepiandrosterone (DHEA) modulano la funzione dei recettori GABA_A, determinando un aumento della neurotrasmissione inibitoria e, di conseguenza, un incremento della funzione GABAA Rθ. Infine, anestetici come l'isoflurano e il propofol potenziano l'attività GABAergica, determinando indirettamente un aumento dell'attività GABAA Rθ nell'ambito del potenziamento complessivo della neurotrasmissione inibitoria nel sistema nervoso centrale.