GABAA 3 Attivatori

Gli attivatori GABAA 3 più comuni includono, a titolo esemplificativo, il muscimolo CAS 2763-96-4, il flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4 e la picrotossina CAS 124-87-8.

Gli attivatori della subunità alfa-3 del recettore GABAA comprendono un gruppo eterogeneo di composti chimici che facilitano la funzione del recettore potenziando la neurotrasmissione inibitoria GABAergica. L'allopregnanolone, ad esempio, prolunga significativamente l'apertura del canale del cloruro del recettore GABAA, potenziando così l'effetto inibitorio del GABA stesso e amplificando direttamente l'attività della subunità alfa-3 del recettore GABAA. Analogamente, composti come lo Zolpidem mostrano un legame preferenziale con i recettori contenenti la subunità alfa-3, aumentando selettivamente l'azione inibitoria del GABA e, per estensione, l'attività della subunità alfa-3 del recettore GABAA.

Le benzodiazepine e i barbiturici, pur legandosi a siti distinti, hanno un effetto sinergico nel potenziare l'affinità del GABA per il suo recettore o nel prolungare lo stato di apertura del canale del cloruro, rispettivamente, portando a un'indiretta ma definitiva upregulation della funzione della subunità alfa-3 del recettore GABAA. Inoltre, anestetici come il Propofol e l'Etomidate potenziano le correnti mediate dai recettori GABAA, contribuendo alla maggiore efficacia del GABS.