GβL Inibitori
I comuni inibitori della GβL includono, ma non solo, la Rapamicina CAS 53123-88-9, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannina CAS 19545-26-7, il PP242 CAS 1092351-67-1 e il Torin 1 CAS 1222998-36-8.
Gli inibitori della GβL sono una classe di composti chimici progettati per colpire e modulare la funzione della proteina GβL (G protein beta-like), un componente critico del complesso mTOR (mechanistic target of rapamycin). La GβL, nota anche come LST8, è una proteina evolutivamente conservata che fa parte dei complessi mTORC1 e mTORC2. Il suo ruolo è quello di stabilizzare e sostenere l'attività catalitica di mTOR, influenzando la regolazione della crescita cellulare, il rilevamento dei nutrienti e l'omeostasi metabolica. Inibendo il GβL, questi composti possono interrompere le sue interazioni all'interno dei complessi mTOR, modulando così la funzione di mTOR stesso. Gli inibitori di GβL possono essere progettati in modo da interferire con il legame di GβL a mTOR o ad altre proteine associate al complesso, come Raptor in mTORC1 o Rictor in mTORC2. Questi inibitori potrebbero funzionare legandosi direttamente alla proteina GβL, causando cambiamenti conformazionali che ne impediscono l'incorporazione nel complesso, oppure bloccando i siti di interazione chiave necessari per la sua funzione stabilizzante. La progettazione di questi inibitori dovrebbe coinvolgere tecniche come la progettazione di farmaci basati sulla struttura, utilizzando i dati di studi cristallografici o di microscopia crioelettronica per identificare le regioni critiche di legame. Metodi di screening ad alto rendimento e studi di relazione struttura-attività (SAR) potrebbero affinare ulteriormente la specificità e la potenza di questi composti. Inibendo GβL, i ricercatori possono esplorare i ruoli biologici più ampi dei complessi mTOR e il modo in cui GβL contribuisce ai processi cellulari come il rilevamento dei nutrienti e la regolazione della crescita.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Come inibitore di mTORC1, la rapamicina potrebbe indirettamente portare alla downregulation di GβL, interrompendo i percorsi di segnalazione a monte che convergono su mTORC2, di cui GβL è un componente cruciale. Questa interruzione potrebbe provocare una diminuzione compensatoria della sintesi o della stabilità della GβL. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 ha come bersaglio PI3K, che è a monte di AKT e mTORC2; l'inibizione di questa chinasi è probabile che provochi una diminuzione della sintesi di GβL, riducendo lo stato di attivazione di mTORC2, in quanto l'espressione di GβL è strettamente legata all'attività di mTORC2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina, un altro inibitore di PI3K, diminuirebbe in modo simile l'espressione di GβL riducendo la fosforilazione e l'attivazione di AKT, portando a una diminuzione della funzione di mTORC2 e potenzialmente a una minore sintesi di proteine GβL come parte del ciclo di feedback regolatorio del complesso mTORC2. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 ha come bersaglio diretto entrambi i complessi mTOR. Ridurrebbe l'espressione di GβL inibendo l'attività chinasica di mTOR all'interno di mTORC2, destabilizzando così il complesso e abbassando i livelli di espressione dei suoi componenti, compreso GβL. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torina 1, inibendo sia mTORC1 che mTORC2, diminuirebbe direttamente l'espressione di GβL. Questo composto ostacolerebbe l'assemblaggio e ridurrebbe l'attività di mTORC2, portando a una downregulation di GβL, che è essenziale per l'integrità strutturale e funzionale di mTORC2. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
Attraverso l'inibizione dell'attività chinasica di mTOR, KU 0063794 diminuirebbe l'espressione di GβL interrompendo direttamente mTORC2, dove GβL è un elemento strutturale chiave. La conseguente destabilizzazione di mTORC2 porterebbe a una riduzione dei livelli di espressione di GβL. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo potrebbe indirettamente portare a una riduzione dell'espressione di GβL attivando le sirtuine e l'AMPK, che potrebbero ridurre la segnalazione di mTORC1. Questo potrebbe innescare un effetto a cascata, con conseguente diminuzione dell'espressione di GβL come parte del complesso mTORC2 a causa della stretta regolazione tra questi due complessi. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina, inibendo la segnalazione PI3K/AKT, porterebbe a una diminuzione dell'attività di mTORC2. Dato che la GβL è parte integrante di mTORC2, questa soppressione comporterebbe probabilmente una downregulation dell'espressione di GβL, che riflette lo stato funzionale ridotto del complesso. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
È stato riscontrato che la curcumina regola il percorso mTOR, che potrebbe portare a una conseguente diminuzione dell'espressione di GβL. La riduzione dell'attività di mTOR, dovuta all'azione della curcumina, potrebbe sopprimere la sintesi dei componenti del complesso mTOR, compresa la GβL. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
La metformina attiva l'AMPK, che a sua volta inibisce la segnalazione di mTORC1. Questa inibizione può causare un effetto a catena, portando potenzialmente a una diminuzione dell'espressione di GβL come parte di un meccanismo di feedback che influisce su mTORC2, nonostante GβL sia più direttamente associato a quest'ultimo. | ||||||