Gli inibitori di FRP1 sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio la Frizzled-Related Protein 1 (FRP1), un membro della famiglia di proteine ricche di cisteina coinvolte nella segnalazione cellulare. Questi inibitori agiscono principalmente modulando l'attività di FRP1, una proteina che interagisce con la via di segnalazione Wnt, cruciale per vari processi cellulari, tra cui differenziazione, migrazione e proliferazione. La via Wnt funziona attraverso una rete di proteine che comprende i recettori Frizzled e FRP1 agisce come elemento regolatore all'interno di questo sistema. Inibendo FRP1, questi composti possono alterare gli eventi di segnalazione a valle, influenzando l'espressione genica, le interazioni proteiche e il comportamento cellulare. Strutturalmente, gli inibitori di FRP1 sono spesso piccole molecole progettate per interferire con il legame di FRP1 ai suoi ligandi naturali o ad altre proteine associate, interrompendo così la sua normale funzione. La struttura chimica degli inibitori di FRP1 può variare notevolmente, ma in genere includono gruppi funzionali che consentono un'elevata specificità nel legame con la proteina FRP1, spesso attraverso interazioni idrofobiche, legame idrogeno o forze di van der Waals. Questi inibitori sono solitamente caratterizzati dalla capacità di bloccare efficacemente l'interazione tra FRP1 e i suoi bersagli senza influenzare altri componenti della via Wnt, offrendo così un metodo preciso di modulazione. In molti casi, questi inibitori vengono sviluppati utilizzando approcci di progettazione razionale, in cui la struttura di FRP1 viene analizzata in dettaglio per identificare tasche di legame o domini che possono essere presi di mira. Queste molecole vengono poi ottimizzate per potenza e selettività attraverso modifiche chimiche iterative, consentendo una regolazione fine della loro attività a livello molecolare. La specificità degli inibitori di FRP1 è fondamentale per la loro capacità di regolare con precisione le vie cellulari in cui FRP1 svolge un ruolo.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chelerythrina è nota per inibire la protein chinasi C, che potrebbe portare alla downregulation dell'espressione di FRP1, alterando l'attività del fattore di trascrizione specificamente associato al promotore del gene FRP1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Inibendo la DNA metiltransferasi, la 5-azacitidina può causare l'ipometilazione del promotore del gene FRP1, con conseguente diminuzione dell'attività trascrizionale del gene FRP1 e conseguente riduzione dell'espressione della proteina. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mitramicina A si lega a sequenze specifiche di DNA e potrebbe inibire selettivamente la trascrizione del gene FRP1, impedendo il legame del fattore di trascrizione, con conseguente diminuzione della sintesi della proteina FRP1. | ||||||
Triapine | 200933-27-3 | sc-475303 | 10 mg | $300.00 | ||
La triapina può chelare il ferro intracellulare, riducendo la disponibilità del ferro necessario per la funzione di FRP1. Questo potrebbe innescare dei meccanismi cellulari che percepiscono i livelli di ferro e, di conseguenza, downregolano l'espressione di FRP1 per conservare le risorse. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Il sodio butirrato inibisce l'istone deacetilasi, il che può portare allo srotolamento della struttura cromatinica intorno al gene FRP1. Questo cambiamento può sopprimere l'inizio della trascrizione, portando a una riduzione dell'espressione di FRP1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 inibisce specificamente MEK, che a sua volta può inibire la fosforilazione di ERK. Poiché ERK è spesso coinvolto nei percorsi di segnalazione che controllano l'espressione genica, l'inibizione da parte di PD98059 potrebbe diminuire l'espressione genica di FRP1 attraverso questi percorsi. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un peptide aldeide che inibisce il percorso ubiquitina-proteasoma. Questa inibizione potrebbe portare all'accumulo di alcuni fattori di trascrizione nella loro forma inattiva, che a sua volta potrebbe impedire l'attivazione dell'espressione del gene FRP1. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D si intercala nel DNA e inibisce il movimento della RNA polimerasi, che potrebbe inibire in modo specifico l'allungamento trascrizionale del gene FRP1, portando a una drastica diminuzione dei livelli di mRNA e di proteina di FRP1. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina, un flavonoide con proprietà antiossidanti, può inibire la fosforilazione di specifici fattori di trascrizione, che potrebbero essere necessari per la trascrizione del gene FRP1. Ciò potrebbe comportare una diminuzione dell'espressione di FRP1. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Il disulfiram modifica covalentemente e inattiva la proteina chaperone del rame Atox1, portando potenzialmente a una diminuzione della disponibilità di rame all'interno della cellula. La cellula può rispondere con la downregulation delle proteine dipendenti dal rame, come FRP1, per conservare il rame. | ||||||