fringe Attivatori

Gli attivatori marginali più comuni includono, a titolo esemplificativo, il litio CAS 7439-93-2, l'inibitore XVI della GSK-3 CAS 252917-06-9 e l'XAV939 CAS 284028-89-3.

Gli attivatori di Fringe sono una classe di composti che potenziano l'espressione o l'attività della proteina Fringe. Fringe è un enzima glicosiltransferasi che svolge un ruolo cruciale nella via di segnalazione Notch, coinvolta in vari processi cellulari, tra cui la determinazione del destino cellulare, la differenziazione, la proliferazione e l'apoptosi.

Gli attivatori di Fringe esercitano il loro effetto modulando diversi aspetti della biologia di Fringe. Alcuni attivatori di Fringe, come il cloruro di litio e Wnt3a, agiscono a monte di Fringe attivando la via di segnalazione canonica di Wnt, che porta alla stabilizzazione della β-catenina e all'aumento dell'espressione di Fringe. Altri attivatori di Fringe, come CHIR99021 e IWR-1, hanno come bersaglio diretto e inibiscono GSK-3, una chinasi che fosforila e indirizza la β-catenina alla degradazione. Altri attivatori di Fringe, come BIO, LGK974, XAV939, C59, ICG-001, WNT974, PRI-724 e NVP-TNKS656, hanno come bersaglio l'enzima Tankyrase, coinvolto nella degradazione della β-catenina. Inibendo la Tankyrase, questi composti stabilizzano la β-catenina e aumentano l'espressione di Fringe.

Modulando l'espressione o l'attività di Fringe, gli attivatori di Fringe possono influenzare la segnalazione di Notch e influire su vari processi cellulari. Questi composti sono stati determinanti per la disamina dei meccanismi molecolari alla base della segnalazione di Notch e del suo coinvolgimento in vari processi biologici e nella patogenesi delle malattie.