Gli inibitori chimici di FLJ13236 agiscono interrompendo le normali funzioni di chaperone a cui questa proteina è associata. La geldanamicina e il suo derivato 17-AAG, così come la tanespimicina, colpiscono specificamente Hsp90, provocando una reazione a catena che porta alla degradazione delle proteine clienti di questo chaperone. Poiché FLJ13236 è un co-chaperone che dipende dal corretto funzionamento di Hsp90, questi composti inibiscono indirettamente FLJ13236 destabilizzando il complesso chaperone di cui fa parte. Il radicicol agisce in modo simile legandosi alla tasca di legame dell'ATP di Hsp90, impedendo al chaperone di contribuire al corretto ripiegamento delle proteine, che è il ruolo fondamentale sostenuto da FLJ13236. Anche la novobiocina ha come bersaglio Hsp90, ma lo fa a livello del dominio C-terminale, un sito diverso dagli altri, che porta alla dissociazione di co-chaperoni come FLJ13236. D'altra parte, luminespib e onalespib si legano in modo competitivo al dominio N-terminale che lega l'ATP di Hsp90, determinando ancora una volta un'inibizione del ciclo chaperonico e, di conseguenza, delle attività di FLJ13236.
Inoltre, il sirolimus può indirettamente inibire FLJ13236 riducendo l'espressione di Hsp70, un'altra proteina chaperone con cui FLJ13236 lavora in combinazione. Riducendo i livelli di Hsp70, il sirolimus diminuisce efficacemente l'attività funzionale di FLJ13236. La ciclosporina A, sebbene il suo bersaglio primario non sia direttamente collegato alla rete di chaperoni, influisce sul ripiegamento delle proteine e sulle vie di risposta allo stress che possono inibire indirettamente la funzione di FLJ13236. La withaferina A si aggiunge all'elenco degli agenti che influenzano l'Hsp90 inducendo la degradazione delle proteine client, con un impatto sul ciclo chaperone dell'Hsp90 e sul ruolo di FLJ13236 al suo interno. Anche PU-H71, un inibitore di Hsp90 a base di purine, contribuisce alla degradazione delle proteine client di Hsp90, inibendo così FLJ13236. Infine, la zoptarelina doxorubicina, pur non essendo un inibitore diretto dei chaperoni, può influenzare le vie di stress cellulare, portando potenzialmente a una compromissione della stabilità del complesso proteico che include il sistema di chaperoni associato a FLJ13236.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina si lega a Hsp90 e inibisce la sua attività di chaperone. Poiché FLJ13236 è un co-chaperone in associazione con Hsp70, l'inibizione di Hsp90 può interrompere la formazione del complesso funzionale di Hsp70 e dei suoi co-chaperoni, con conseguente inibizione della funzione di chaperoning in cui FLJ13236 è coinvolto. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Simile alla geldanamicina, il 17-AAG ha come bersaglio Hsp90, causando la degradazione delle proteine client e dei co-chaperoni associati. Destabilizzando i complessi chaperonici indirettamente, il 17-AAG inibirebbe l'attività chaperonica dove FLJ13236 funziona come co-chaperone. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Il radicicol funziona come inibitore di Hsp90 legandosi alla sua tasca di legame con l'ATP, impedendo così il corretto funzionamento di Hsp90 e della rete di co-chaperoni ad esso associata, compreso FLJ13236, con conseguente inibizione della sua funzione di chaperone. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
La novobiocina è un altro inibitore di Hsp90 che si lega al dominio C-terminale dell'ATPasi, portando alla dissociazione dei co-chaperoni. Questa azione porterebbe all'inibizione funzionale di FLJ13236, interrompendo il suo complesso di chaperoni. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Sirolimus è un inibitore di mTOR che può portare alla downregulation dell'espressione di Hsp70 attraverso cicli di feedback inibitori. Poiché FLJ13236 funziona come co-chaperone con Hsp70, la riduzione dei livelli di Hsp70 può portare a una corrispondente diminuzione dell'attività di FLJ13236. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A inibisce l'attività di fosfatasi proteica della calcineurina. Poiché la calcineurina regola una serie di vie di segnalazione, comprese quelle legate al ripiegamento delle proteine e alla risposta allo stress, la sua inibizione può disturbare la funzione delle proteine chaperone, inibendo così indirettamente FLJ13236. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A interrompe la funzione di Hsp90 inducendo la degradazione delle sue proteine clienti. Come co-chaperone, FLJ13236 richiede il corretto funzionamento di Hsp90 per svolgere il suo ruolo, quindi la destabilizzazione delle proteine client di Hsp90 da parte di Withaferin A inibirebbe l'attività di FLJ13236. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Luminespib è un inibitore di Hsp90, che si lega in modo competitivo al dominio N-terminale che lega l'ATP di Hsp90, compromettendo così il ciclo chaperone che coinvolge Hsp70 e i co-chaperoni come FLJ13236, portando all'inibizione della sua funzione. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
Onalespib è un inibitore ATP-competitivo di Hsp90, che inibendo Hsp90 può interrompere il ciclo dei chaperoni e inibire le attività dei co-chaperoni associati, comprese quelle di FLJ13236. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
Zoptarelin La doxorubicina è un agente citotossico mirato che può influenzare le vie dello stress cellulare e quindi potrebbe influenzare la stabilità dei complessi proteici, compresi quelli di cui fa parte FLJ13236. Perturbando l'omeostasi dell'ambiente intracellulare, questo composto può portare all'inibizione dei sistemi chaperonici che si basano su FLJ13236. | ||||||