FKBP52 Attivatori
I comuni attivatori di FKBP52 includono, ma non solo, FK-506 CAS 104987-11-3, Rapamicina CAS 53123-88-9, Mifepristone CAS 84371-65-3, Geldanamicina CAS 30562-34-6 e 17-AAG CAS 75747-14-7.
Gli attivatori di FKBP52 sono composti chimici diversi che potenziano l'attività funzionale di FKBP52 attraverso vari meccanismi biochimici. FK506 (Tacrolimus) e Rapamicina (Sirolimus) sono immunofiline che si legano direttamente a FKBP52, il che potrebbe aumentare la sua attività intrinseca di peptidil-prolil isomerasi, cruciale per il ripiegamento delle proteine e per migliorare la formazione e la funzione del complesso recettoriale degli ormoni steroidei. Il mifepristone, uno steroide sintetico, interagisce con il recettore dei glucocorticoidi e può aumentare l'efficienza chaperonica di FKBP52, portando a un'elevata interazione recettore-FKBP52 e alla traslocazione nucleare, fondamentale per la segnalazione dell'ormone. La geldanamicina e il 17-AAG, entrambi inibitori dell'Hsp90, potrebbero aumentare l'attività di FKBP52 alterando la composizione del complesso di co-chaperoni dell'Hsp90, mentre l'interazione della deossispergualina con l'Hsp70 potrebbe potenziare indirettamente la rete di chaperoni legata a FKBP52, potenziando così il ruolo di FKBP52 nella regolazione dei recettori.
Inoltre, l'ossido di fenilarsina, attraverso l'inibizione di PTPFKBP52 Gli attivatori comprendono una serie di composti chimici che potenziano specificamente l'attività biochimica di FKBP52, influenzando i processi cellulari attraverso varie vie di segnalazione. L'FK506, noto anche come Tacrolimus, si lega e potenzia l'attività di peptidil-prolil isomerasi di FKBP52, fondamentale per il corretto ripiegamento e la funzione dei recettori degli ormoni steroidei. Questa interazione facilita il trasporto del complesso recettoriale nel nucleo, intensificando la sua attività trascrizionale. Analogamente, la rapamicina, pur essendo principalmente un inibitore della via mTOR, può aumentare l'attività chaperone di FKBP52 sui recettori degli ormoni steroidei alterando le sue interazioni proteiche, il che può promuovere indirettamente la funzione di FKBP52. Il mifepristone, agganciandosi al recettore dei glucocorticoidi, provoca una maggiore formazione del complesso recettore-FKBP52, promuovendo così la sua traslocazione nucleare e la segnalazione. La geldanamicina e il 17-AAG, che hanno come bersaglio Hsp90, possono interrompere il complesso Hsp90-cochaperone e di conseguenza aumentare la disponibilità e l'attività di FKBP52 con i recettori degli ormoni steroidei.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Il tacrolimus si lega a FKBP52 e potenzia la sua attività di peptidil-prolil isomerasi, che è essenziale per il ripiegamento delle proteine e contribuisce al suo legame ad alta affinità con i recettori degli ormoni steroidei, migliorando così il trasporto del complesso recettoriale nel nucleo. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega a FKBP52 e inibisce la via di segnalazione del bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR). Sebbene sia conosciuta principalmente come inibitore, questo legame può aumentare l'interazione di FKBP52 con altre proteine e può facilitare la sua attività di chaperone sui recettori degli ormoni steroidei. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
Il mifepristone aumenta l'attività chaperone di FKBP52 agendo sul recettore dei glucocorticoidi, portando ad un aumento della formazione del complesso recettore-FKBP52 e promuovendo la traslocazione nucleare, che è fondamentale per la segnalazione mediata dal recettore. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina si lega a Hsp90, un noto co-chaperone con FKBP52. Questa interazione può alterare il complesso co-chaperone Hsp90, potenzialmente aumentando la disponibilità di FKBP52 per interagire con i recettori degli ormoni steroidei. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Il 17-AAG si lega all'Hsp90, aumentando potenzialmente l'attività chaperone di FKBP52 attraverso la modulazione della dinamica del complesso Hsp90/FKBP52, con conseguente potenziamento della segnalazione dei recettori steroidei. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
L'ossido di fenilarsina inibisce la funzione delle PTPasi, il che può aumentare i livelli di fosforilazione della tirosina che possono indirettamente potenziare l'attività di chaperone di FKBP52 nei complessi recettoriali. | ||||||
Dimethyl Sulfoxide (DMSO) | 67-68-5 | sc-202581 sc-202581A sc-202581B | 100 ml 500 ml 4 L | $30.00 $115.00 $900.00 | 136 | |
Il DMSO può indurre cambiamenti conformazionali nelle proteine e potrebbe potenziare l'attività chaperone di FKBP52 stabilizzando i complessi recettore-FKBP52. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloeximide inibisce la sintesi proteica eucariotica e può quindi aumentare l'attività relativa delle proteine chaperone esistenti, come FKBP52, riducendo la competizione per le proteine clienti. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A si lega all'Hsp90, che potrebbe modificare il complesso chaperone che include FKBP52, potenziandone l'attività con i recettori degli ormoni steroidei. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Il celastrolo induce la risposta allo shock termico e potrebbe potenziare l'attività chaperonica di FKBP52, regolando l'espressione delle proteine dello shock termico e dei co-chaperoni, rafforzando così la rete chaperonica di cui fa parte FKBP52. | ||||||