Gli inibitori della FKBP14 appartengono a una classe di composti che interagiscono con la proteina FKBP14, codificata dal gene FKBP14, e ne inibiscono la funzione. La FKBP14, membro della famiglia delle proteine immunofiline, è nota per la sua attività di peptidil-prolil cis-trans isomerasi (PPIasi), che svolge un ruolo critico nel ripiegamento delle proteine, in particolare quelle con residui di prolina. Gli inibitori di FKBP14 sono progettati per legarsi specificamente al sito attivo o ai siti allosterici della proteina, impedendo così la sua interazione con i polipeptidi bersaglio. Questa inibizione può avere un profondo impatto su vari processi cellulari, tra cui il ripiegamento e il traffico delle proteine, nonché la modulazione delle vie di segnalazione che sono vitali per la sopravvivenza, la differenziazione e il metabolismo delle cellule. Gli inibitori di FKBP14 sfruttano spesso la natura conservata del dominio PPIasi per ottenere selettività e alta affinità di legame, il che li rende particolarmente efficaci nell'esercitare la loro azione inibitoria.
L'inibizione di FKBP14 da parte di questi agenti chimici può portare all'interruzione della normale omeostasi cellulare, poiché FKBP14 è coinvolto nel corretto ripiegamento e funzionamento di diverse proteine all'interno del reticolo endoplasmatico. Bloccando l'attività della PPIasi di FKBP14, questi inibitori possono indurre una risposta di stress all'interno della cellula a causa dell'accumulo di proteine mal ripiegate, che a loro volta possono attivare vie cellulari come la risposta alle proteine non ripiegate (UPR). Questa risposta è un complesso meccanismo cellulare che mira a ripristinare l'omeostasi, ma può portare all'arresto del ciclo cellulare o all'apoptosi se il misfolding proteico è esteso e non può essere risolto. La specificità degli inibitori di FKBP14 consente un approccio mirato nello studio dei ruoli fisiologici di FKBP14 e delle vie che influenza. Questi composti sono strumenti utili per la ricerca biomedica, in quanto forniscono approfondimenti sui processi cellulari fondamentali regolati da FKBP14 e offrono un mezzo per analizzare il ruolo della proteina in vari contesti biologici.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega a FKBP12 e inibisce il percorso mTOR. Poiché la proteina FKBP14 condivide un'elevata omologia con FKBP12, la rapamicina potrebbe inibire indirettamente l'attività della peptidil-proli isomerasi di FKBP14 a causa di un legame competitivo. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A inibisce la calcineurina legandosi alle ciclofiline. Poiché FKBP14 è un membro della famiglia delle proteine immunofiline, che comprende le ciclofiline, è probabile che la ciclosporina A si leghi anche a FKBP14, inibendo così la sua attività. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
Il pioglitazone, un agonista PPAR-gamma, altera la funzione mitocondriale e può influenzare le proteine coinvolte nei percorsi associati ai mitocondri, tra cui FKBP14, alterando l'ambiente di ripiegamento delle proteine. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina si lega a Hsp90, inibendo la sua funzione di chaperone. Poiché FKBP14 è un chaperone che assiste nel ripiegamento delle proteine, l'inibizione di Hsp90 potrebbe interrompere il processo di ripiegamento delle proteine, influenzando indirettamente la funzione di FKBP14. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tautomicina è un inibitore della fosfatasi PP1 e PP2A e, poiché l'attività della fosfatasi influisce su numerose vie di segnalazione, il ruolo di FKBP14 nel ripiegamento delle proteine e nella segnalazione cellulare potrebbe essere indirettamente inibito dall'interruzione della funzione della fosfatasi. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che potrebbe aumentare i livelli di proteine mal ripiegate, influenzando indirettamente il ruolo di FKBP14 nella proteostasi, sovraccaricando il macchinario di ripiegamento delle proteine di cui FKBP14 fa parte. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
La mitomicina C è un reticolante del DNA che innesca la risposta al danno al DNA. Il potenziale coinvolgimento di FKBP14 nelle risposte allo stress cellulare potrebbe essere indirettamente inibito dall'attivazione dei percorsi di danno al DNA e dal conseguente arresto cellulare. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A interrompe il trasporto dall'ER al Golgi. La funzione di FKBP14, essendo localizzata nell'ER, potrebbe essere influenzata dall'interruzione del traffico e dell'elaborazione delle proteine all'interno dell'ER. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore non competitivo della pompa SERCA, che porta allo stress ER. L'attività di chaperone di FKBP14 all'interno dell'ER potrebbe essere indirettamente inibita dallo stress dell'ER e dalla risposta alle proteine dispiegate avviata dalla tapsigargina. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina ha dimostrato di interrompere molteplici vie di segnalazione cellulare, compresa l'inibizione di fattori di trascrizione e chinasi. Questa attività ad ampio spettro potrebbe influenzare indirettamente il ruolo di FKBP14 nella segnalazione cellulare e nel ripiegamento delle proteine. |