La classe chimica denominata Inibitori di FBXW17 comprende un gruppo di composti in grado di influenzare indirettamente l'attività di FBXW17 attraverso la modulazione della via ubiquitina-proteasoma. Questi composti non sono antagonisti diretti di FBXW17, ma agiscono su diversi componenti della via di cui FBXW17 fa parte, principalmente il proteasoma stesso o gli enzimi coinvolti nel processo di ubiquitinazione. Gli inibitori del proteasoma, come MG132, Bortezomib, Lactacystin, Epoxomicin, Velcade e Oprozomib, possono impedire la degradazione delle proteine che FBXW17 potrebbe indirizzare per l'ubiquitinazione, determinandone l'accumulo. Questa stabilizzazione dei substrati può ridurre indirettamente l'impatto funzionale di FBXW17 nei processi cellulari.
D'altra parte, composti come PYR-41 e MLN4924 (Pevonedistat) hanno come bersaglio elementi a monte del sistema ubiquitina-proteasoma. PYR-41 inibisce l'enzima E1, necessario per l'avvio della cascata di ubiquitinazione, mentre MLN4924 inibisce la neddilazione delle proteine cullina, cruciale per l'attivazione delle ubiquitina ligasi cullina-RING, categoria alla quale appartiene il complesso SCF contenente FBXW17. Nutlin-3 influisce sulla via p53, alterando potenzialmente il pool di substrati disponibili per FBXW17. Celastrol, Talidomide e Withaferin A modulano le risposte allo stress e il turnover proteico, alterando potenzialmente il ruolo di FBXW17 nell'omeostasi proteica.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un derivato dell'acido boronico che inibisce il proteasoma 26S, con possibile effetto sulla degradazione dei substrati ubiquitinati da FBXW17. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Un β-lattone che inibisce selettivamente il proteasoma, con conseguente accumulo di substrati di FBXW17. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Un inibitore dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, che riduce l'ubiquitinazione in cui FBXW17 potrebbe avere un ruolo. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Inibisce l'enzima attivatore NEDD8, compromettendo la funzione della cullina-RING ligasi, che può influenzare l'attività E3 ligasi associata a FBXW17. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Modula l'attività di p53, influenzando indirettamente FBXW17 attraverso l'alterazione dei modelli di ubiquitinazione delle vie correlate a p53. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Un prodotto naturale che inibisce il proteasoma, influenzando potenzialmente il percorso di degradazione dei substrati di FBXW17. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Un triterpene chinone metilico che induce una risposta allo shock termico, in grado di influenzare il turnover proteico mediato da FBXW17. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Altera la degradazione di alcune proteine, che possono includere substrati di FBXW17. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Un lattone steroideo che inibisce l'attività proteasomica, influenzando potenzialmente la funzione di FBXW17. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Un inibitore orale del proteasoma in grado di stabilizzare le proteine bersaglio di FBXW17 per la loro degradazione. |