FBXO42 Inibitori
I comuni inibitori di FBXO42 includono, ma non solo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Nutlin-3 CAS 548472-68-0, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Actinomycin D CAS 50-76-0 e Fluorouracil CAS 51-21-8.
FBXO42, membro della famiglia delle proteine F-box, funge da componente di riconoscimento del substrato del complesso di ubiquitina ligasi E3 Skp1-Cullin-F-box (SCF). Svolge un ruolo cruciale nella regolazione del turnover proteico, indirizzando substrati specifici per l'ubiquitinazione e la successiva degradazione proteasomica. Funzionalmente, FBXO42 contribuisce a vari processi cellulari, tra cui la progressione del ciclo cellulare, la riparazione del DNA, la trasduzione del segnale e l'apoptosi, controllando l'abbondanza di proteine regolatrici chiave. La disregolazione dell'attività di FBXO42 è stata implicata nella patogenesi di varie malattie, tra cui il cancro, i disturbi neurodegenerativi e le condizioni infiammatorie.
L'inibizione di FBXO42 consiste nel colpire la sua attività di ubiquitina ligasi o nel modulare l'espressione dei suoi substrati bersaglio. Sono stati identificati diversi inibitori chimici che interferiscono direttamente con la funzione di FBXO42, tra cui gli inibitori del proteasoma come MG-132 e Velcade, che portano all'accumulo di substrati di FBXO42 e alla conseguente inibizione della sua attività. Inoltre, composti come Nutlin-3 e MLN4924 interrompono l'interazione tra FBXO42 e i suoi substrati o inibiscono la neddilazione delle proteine culline, rispettivamente, impedendo l'ubiquitinazione e la degradazione del substrato. L'inibizione indiretta di FBXO42 può essere ottenuta anche attraverso la down-regolazione della sua espressione con inibitori della trascrizione o della sintesi proteica, come l'actinomicina D o la cicloeximide. Complessivamente, la comprensione dei meccanismi di inibizione di FBXO42 permette di comprendere il suo ruolo nell'omeostasi cellulare e nella patologia, offrendo potenziali vie di intervento nei disturbi associati a FBXO42.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 inibisce il proteasoma, portando all'accumulo di proteine substrato di FBXO42 e alla successiva degradazione di FBXO42 stesso, con conseguente inibizione dell'attività di FBXO42. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3 interrompe l'interazione tra FBXO42 e le sue proteine substrato, impedendo la loro ubiquitinazione e degradazione, inibendo così il turnover proteico mediato da FBXO42 e promuovendo la stabilizzazione del substrato. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce l'enzima attivante NEDD8 (NAE), portando all'inibizione della neddilazione della cullina e alla successiva inattivazione dei complessi di ligasi E3 SCF (Skp1-Cullin-F-box), compreso FBXO42, impedendo così l'ubiquitinazione e la degradazione del substrato. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D si lega al DNA, inibendo la trascrizione e portando alla down-regulation dell'espressione di FBXO42, inibendo così indirettamente l'attività di FBXO42. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Il 5-fluorouracile inibisce la timidilato sintasi, interrompendo la sintesi dei nucleotidi e portando alla down-regulation dell'espressione di FBXO42, inibendo così indirettamente l'attività di FBXO42. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloeximide inibisce la sintesi proteica, con conseguente down-regulation dell'espressione di FBXO42, inibendo così indirettamente l'attività di FBXO42. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib inibisce il proteasoma, portando all'accumulo di proteine substrato di FBXO42 e alla successiva degradazione di FBXO42 stesso, con conseguente inibizione dell'attività di FBXO42. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
L'eeyarestatina I inibisce l'attività della deubiquitinasi (DUB) associata al proteasoma, portando alla stabilizzazione delle proteine poliubiquitinate e alla down-regulation del turnover proteico mediato da FBXO42, inibendo così l'attività di FBXO42. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
APDC inibisce l'attivazione di NF-κB, sopprimendo l'espressione di geni bersaglio di FBXO42 coinvolti nell'infiammazione e nella sopravvivenza cellulare, inibendo così indirettamente l'attività di FBXO42. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Il C646 inibisce l'attività dell'istone acetiltransferasi p300/CBP, portando alla down-regolazione dell'espressione di FBXO42, influenzando la sua regolazione trascrizionale, quindi inibendo indirettamente l'attività di FBXO42. | ||||||