FBXO17 Attivatori
Gli attivatori FBXO17 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, l'acido arachidonico (20:4, n-6) CAS 506-32-1, la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e il litio CAS 7439-93-2.
Gli attivatori di FBXO17 comprendono una selezione di molecole che amplificano l'attività funzionale di FBXO17 influenzando la sua interazione con varie vie cellulari, senza modificarne direttamente l'espressione. FBXO17 funziona come componente del complesso di ubiquitina ligasi E3 SCF (SKP1-CUL1-F-box protein), dirigendo l'ubiquitinazione e la successiva degradazione proteasomica di specifici substrati proteici. Il cloruro di litio agisce inibendo GSK-3 e può impedire la degradazione di proteine che sono potenziali substrati di FBXO17, amplificando così il suo ruolo nel turnover proteico. L'EGCG, che inibisce le chinasi competitive, permette a FBXO17 di ubiquitinare i substrati con una ridotta competizione per i siti di fosforilazione, potenzialmente aumentando l'efficienza dei processi di ubiquitinazione mediati da FBXO17.
Inoltre, specifici inibitori di chinasi come LY294002 e Wortmannin, che hanno come bersaglio la via PI3K/Akt, possono aumentare l'attività di FBXO17 diminuendo la fosforilazione delle proteine all'interno di questa via, potenzialmente aumentando l'accessibilità di queste proteine al complesso SCF contenente FBXO17. Composti come la rapamicina, un inibitore di mTOR, possono aumentare il pool di substrati disponibili per FBXO17 impedendone la fosforilazione e la successiva degradazione, il che può portare a un ruolo maggiore di FBXO17 nell'omeostasi proteica. Anche gli inibitori della segnalazione delle MAP chinasi, in particolare SB203580 e U0126, che hanno come bersaglio rispettivamente p38 e MEK1/2, possono favorire indirettamente la funzione di FBXO17 stabilizzando proteine che altrimenti potrebbero essere modificate o degradate, ampliando così il repertorio di substrati per l'attività di ubiquitina ligasi E3 di FBXO17.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilil ciclasi, con conseguente aumento della produzione di AMP ciclico (cAMP). L'aumento dei livelli di cAMP porta all'attivazione della protein chinasi A (PKA). FBXO17 viene fosforilato dalla PKA, potenziando la sua attività di E3 ubiquitina ligasi, fondamentale per il suo ruolo nella degradazione delle proteine e nella regolazione di varie vie di segnalazione. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un attivatore della protein chinasi C (PKC). La fosforilazione della PKC può migliorare l'interazione di FBXO17 con i suoi substrati, in quanto gli eventi di fosforilazione mediati dalla PKC sono noti per modulare l'attività dei complessi SCF (Skp1-Cullin-F-box), a cui appartiene FBXO17. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
L'acido arachidonico serve come precursore per la sintesi degli eicosanoidi, che attivano varie chinasi attraverso i recettori accoppiati a proteine G (GPCR). Queste chinasi possono fosforilare FBXO17, che può migliorare la sua attività di E3 ligasi per l'ubiquitinazione del substrato. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sfingosina-1-fosfato (S1P) opera attraverso la segnalazione di GPCR e può attivare cascate di chinasi che fosforilano i bersagli a valle, tra cui le proteine F-box. L'attività di FBXO17 è probabilmente potenziata da questa fosforilazione, migliorando la sua efficienza nella proteolisi mediata dall'ubiquitina. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio inibisce la glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3). L'inibizione della GSK-3 può stabilizzare le proteine che interagiscono con FBXO17, portando ad un potenziamento indiretto dell'attività funzionale di FBXO17 nel turnover proteico e nella regolazione della segnalazione. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è un noto inibitore di diverse chinasi. Inibendo le chinasi competitive, l'EGCG può spostare l'equilibrio degli eventi di fosforilazione a favore di quelli che attivano FBXO17, potenziando così il suo ruolo nel percorso ubiquitina-proteasoma. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico della p38 MAP chinasi. L'inibizione della p38 può portare all'accumulo di proteine che sono substrati per FBXO17, potenziando indirettamente la sua attività fornendo più substrato con cui interagire. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore della PI3K, che può portare a una riduzione della fosforilazione dei bersagli a valle della via PI3K/Akt. Questa riduzione può aumentare l'attività di FBXO17 consentendogli di ubiquitinare più efficacemente le proteine regolate negativamente dalla segnalazione PI3K/Akt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce la via mTOR, che può portare a una ridotta fosforilazione delle proteine coinvolte nella crescita e nella sopravvivenza cellulare. Questo potrebbe indirettamente migliorare l'attività di FBXO17, aumentando il pool di substrati non fosforilati disponibili per l'ubiquitinazione. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore irreversibile di PI3K. Inibendo la PI3K, la Wortmannina può ridurre la fosforilazione dei componenti di segnalazione a valle, potenzialmente migliorando l'attività di ubiquitinazione di FBXO17, che diventa più disponibile per i suoi substrati. | ||||||