FAM193A Inibitori

I comuni inibitori di FAM193A includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2, il SB 203580 CAS 152121-47-6 e il SP600125 CAS 129-56-6.

Gli inibitori chimici della famiglia con similarità di sequenza 193 membro A possono essere indirizzati attraverso varie vie di segnalazione che regolano lo stato funzionale della proteina. La staurosporina è uno di questi inibitori che agisce inibendo le protein-chinasi, fondamentali per la regolazione fosforilazione-dipendente della proteina. Questa inibizione impedisce l'attivazione della famiglia con similarità di sequenza 193 membro A, portando alla sua inibizione funzionale. Analogamente, LY294002 e Wortmannin sono inibitori della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) che riducono la fosforilazione delle proteine a valle, interrompendo così l'attività della famiglia con similarità di sequenza 193 membro A. L'attività di questa proteina dipende dalla corretta fosforilazione da parte delle chinasi che vengono inibite da LY294002 e Wortmannin, con conseguente diminuzione dell'attività funzionale della proteina.

Inoltre, U0126 e PD98059 funzionano come inibitori della MEK1/2, che è a monte delle chinasi ERK1/2. Inibendo la MEK, inibiscono indirettamente la fosforilazione e l'attività della famiglia con similarità di sequenza 193 membro A, poiché l'attività della proteina può essere regolata dalla fosforilazione mediata da ERK. SB203580 e SP600125 hanno come bersaglio rispettivamente la p38 MAP chinasi e la JNK, entrambe chinasi che possono modulare lo stato di fosforilazione e l'attività della famiglia con similarità di sequenza 193 membro A. Inibendo queste chinasi, la fosforilazione e la successiva attivazione della famiglia con similarità di sequenza 193 membro A vengono ostacolate. Inoltre, la rapamicina inibisce il bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR), un'altra chinasi che può regolare gli eventi di fosforilazione necessari per la funzione della famiglia con similarità di sequenza 193 membro A. Anche le chinasi della famiglia Src, bersaglio di PP2 e Dasatinib, sono coinvolte in cascate di fosforilazione che possono influenzare l'attività della famiglia con similarità di sequenza 193 membro A e la loro inibizione può quindi portare a una riduzione dell'attività della proteina. Infine, Gefitinib e Lapatinib inibiscono rispettivamente la tirosin-chinasi dell'EGFR e l'HER2, entrambi coinvolti in vie di segnalazione che potrebbero regolare la fosforilazione e l'attività funzionale della famiglia con somiglianza di sequenza 193 membro A.