FAM193A 억제제

일반적인 FAM193A 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 및 SP600125 CAS 129-56-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

서열 유사성 193 멤버 A를 가진 계열의 화학 억제제는 단백질의 기능 상태를 조절하는 다양한 신호 경로를 통해 표적으로 삼을 수 있습니다. 스타우로스포린은 단백질의 인산화 의존적 조절에 중요한 단백질 키나아제를 억제하는 방식으로 작용하는 억제제 중 하나입니다. 이 억제제는 서열 유사성 193을 가진 패밀리 A의 활성화를 방지하여 기능적 억제로 이어집니다. 마찬가지로, LY294002와 워트만닌은 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K) 억제제로서 하류 단백질의 인산화를 감소시켜 서열 유사성 193 패밀리 A의 활성을 방해합니다. 이 단백질의 활성은 LY294002와 워트만닌에 의해 억제되는 키나아제에 의한 적절한 인산화에 따라 결정되어 단백질의 기능 활성이 감소하게 됩니다.

또한 U0126과 PD98059는 ERK1/2 키나아제의 상류에 있는 MEK1/2의 억제제로 작용합니다. 단백질의 활성은 ERK 매개 인산화에 의해 조절될 수 있기 때문에 MEK를 억제함으로써 서열 유사성 193 패밀리 멤버 A의 인산화 및 활성을 간접적으로 억제합니다. SB203580과 SP600125는 각각 p38 MAP 키나아제와 JNK를 표적으로 하는데, 이 두 가지 키나아제는 서열 유사성 193 패밀리 A의 인산화 상태와 활성을 조절할 수 있는 키나아제로, 이 키나아제를 억제하면 서열 유사성 193 패밀리 A의 인산화와 그에 따른 활성화가 방해받게 됩니다. 또한, 라파마이신은 서열 유사성 193 패밀리 A의 기능에 필요한 인산화 사건을 조절할 수 있는 또 다른 키나아제인 라파마이신의 포유류 표적(mTOR)을 억제합니다. PP2와 다사티닙의 표적인 Src 패밀리 키나아제도 서열 유사성 193 패밀리 A의 활성에 영향을 줄 수 있는 인산화 캐스케이드에 관여하므로, 이들의 억제는 단백질의 활성 감소로 이어질 수 있습니다. 마지막으로, 게피티닙과 라파티닙은 각각 EGFR 티로신 키나아제와 HER2를 억제하는데, 이 두 가지 물질은 서열 유사성 193 패밀리 A의 인산화 및 기능적 활동을 조절할 수 있는 신호 전달 경로에 관여합니다.