EZI Attivatori
EZI activators, or Enhancer of Zeste Inhibitor activators, are a class of chemical compounds that specifically interact with a family of proteins known as Polycomb-group (PcG) proteins. PcG proteins are involved in the regulation of gene expression through the modification of chromatin structure, which is the complex of DNA and protein found in the nucleus of eukaryotic cells. One of the key components of this protein family is the Enhancer of Zeste homolog 2 (EZH2), which acts as a methyltransferase, transferring methyl groups to histone proteins-the core components around which DNA is wound. This methylation is a critical process in the epigenetic regulation of genes, playing an essential role in the control of gene activation and repression. EZI activators are designed to modulate the activity of EZH2, thereby influencing the methylation status of histones and ultimately affecting the expression pattern of genes.
The molecular design of EZI activators is rooted in the understanding of the enzymatic mechanism of EZH2. By binding to the catalytic site or allosteric sites of EZH2, these activators can modulate the activity of the enzyme. The structure-activity relationship (SAR) of these molecules is an active area of research, focusing on optimizing the interactions between the EZI activators and EZH2 proteins to achieve desired modulation effects. These compounds are often characterized by their ability to influence the tri-methylation state of histone H3 on lysine 27 (H3K27me3), which is a hallmark of EZH2 enzymatic activity. Understanding the precise mechanism by which EZI activators exert their effect on EZH2 involves detailed studies of molecular biology, biochemistry, and structural biology to elucidate the interaction between these small molecules and their target protein at the atomic level.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenililciclasi, aumentando i livelli di cAMP intracellulare. Il cAMP elevato attiva la PKA, che può poi fosforilare le proteine target, portando all'attivazione di EZI attraverso meccanismi dipendenti dalla fosforilazione. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non selettivo della fosfodiesterasi, che impedisce la degradazione del cAMP e quindi mantiene alti livelli intracellulari di questo secondo messaggero. Ciò può favorire l'attivazione di EZI sostenendo l'attività della PKA, che può fosforilare EZI. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC), che è coinvolta in varie vie di trasduzione del segnale. L'attivazione della PKC può portare a effetti a valle che migliorano lo stato di attivazione di EZI attraverso la fosforilazione di substrati correlati. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è noto per inibire diverse protein-chinasi, il che potrebbe ridurre gli eventi regolatori negativi di fosforilazione, potenziando indirettamente l'attività dell'EZI attraverso l'alleggerimento dei meccanismi di controllo inibitorio. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore PI3K che può modulare la segnalazione AKT a valle. L'inibizione di AKT può portare all'attivazione di alcuni processi o proteine che possono essere soppressi da AKT, portando potenzialmente all'attivazione indiretta di EZI. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2 e, bloccando questa chinasi, può influenzare il percorso MAPK/ERK. Questo può portare a dinamiche di segnalazione alterate che potenziano indirettamente l'attività di EZI, influenzando le reti di segnalazione correlate. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sfingosina-1-fosfato è un lipide bioattivo che attiva i recettori della sfingosina-1-fosfato, innescando cascate di segnalazione intracellulare. Questo può portare all'attivazione di vie di segnalazione che aumentano indirettamente l'attività funzionale di EZI. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 è uno ionoforo che aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando le vie di segnalazione calcio-dipendenti. Questo può portare all'attivazione di proteine e processi che sono modulati dalla segnalazione del calcio, potenzialmente migliorando l'attività funzionale di EZI. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore di protein-chinasi ad ampio spettro, che può portare all'attivazione selettiva di alcuni percorsi inibendo le chinasi che normalmente li sopprimono, con possibile attivazione indiretta di EZI. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina è un inibitore della tirosin-chinasi che può attenuare la segnalazione competitiva e potenziare le vie che portano all'attivazione di EZI diminuendo l'attività delle tirosin-chinasi concorrenti. | ||||||