La regione breakpoint 1 del sarcoma di Ewing (EWSR1), comunemente chiamata EWS, è una proteina che svolge un ruolo fondamentale in diversi processi cellulari, tra cui il legame con l'RNA, la modulazione trascrizionale e la riparazione dei danni al DNA. In quanto proteina multifunzionale, EWS interagisce con diversi fattori di trascrizione e altre proteine, influenzando le loro attività e controllando così specifici modelli di espressione genica. La sua importanza nelle funzioni cellulari è sottolineata dalla sua implicazione nella formazione di geni di fusione, in particolare nel sarcoma di Ewing, dove un evento di traslocazione determina una fusione tra EWS e vari fattori di trascrizione. Questa fusione porta ad attività trascrizionali aberranti che possono contribuire alla trasformazione cellulare e alla tumorigenesi.
Gli inibitori di EWS sono composti progettati per colpire e inibire in modo specifico la proteina EWS o le sue funzioni associate. L'inibizione può essere ottenuta attraverso diversi meccanismi, come l'interruzione delle interazioni proteina-proteina che coinvolgono EWS, il blocco delle sue capacità di legare l'RNA o l'impedimento del suo ruolo nella modulazione trascrizionale. Questi inibitori offrono ai ricercatori uno strumento unico per approfondire le complessità del ruolo di EWS nella biologia cellulare. Utilizzando gli inibitori di EWS in contesti sperimentali, è possibile svelare le implicazioni più ampie dei processi associati a EWS, facendo luce sulle sue interazioni, sulle partnership funzionali e sull'importanza generale nell'omeostasi cellulare. L'uso strategico di questi inibitori può chiarire i precisi percorsi molecolari e le reti in cui si intreccia l'EWS, migliorando la nostra comprensione di questa proteina dalle mille sfaccettature.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
È noto che la mitramicina A riduce l'attività trascrizionale di EWS-FLI1, il che può portare alla down-regulation di EWS. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 ha come bersaglio BRD4, essenziale per l'attività trascrizionale di EWS-FLI1. L'inibizione di BRD4 può portare alla down-regulation di EWS. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
Come inibitore di HSP90, ganetespib può destabilizzare la proteina EWS-FLI1, suggerendo una potenziale down-regulation di EWS. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3 stabilizza p53, che può regolare EWS-FLI1. L'aumento dell'attività di p53 potrebbe ridurre l'espressione di EWS. | ||||||
PRIMA-1 | 5608-24-2 | sc-200927 sc-200927A | 5 mg 25 mg | $102.00 $408.00 | 1 | |
PRIMA-1 ripristina l'attività di p53 mutante, che potrebbe influenzare i livelli di EWS-FLI1 e potenzialmente portare a una riduzione dell'espressione di EWS. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Questo inibitore di MEK potrebbe avere un effetto indiretto sull'espressione di EWS grazie alla sua interferenza con la via MAPK. | ||||||
SN 38 | 86639-52-3 | sc-203697 sc-203697A sc-203697B | 10 mg 50 mg 500 mg | $117.00 $335.00 $883.00 | 19 | |
È stato dimostrato che l'SN38, un metabolita attivo dell'irinotecan, riduce i livelli di mRNA di EWS-FLI1, con una potenziale down-regolazione di EWS. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
Il KPT-330, noto anche come selinexor, ha dimostrato un potenziale di inibizione di EWS-FLI1 e potrebbe ridurre l'espressione di EWS. | ||||||