Date published: 2025-10-27

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ESSPL Attivatori

Gli attivatori ESSPL più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, l'(-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori di ESSPL comprendono una serie di composti chimici che, direttamente o indirettamente, facilitano l'attività funzionale di ESSPL attraverso diverse cascate di segnalazione e azioni modulatorie. La forskolina, ad esempio, aumenta il cAMP intracellulare, attivando successivamente la PKA che può fosforilare ESSPL, potenziandone l'attività. Analogamente, il PMA, attivando la PKC, potrebbe fosforilare ESSPL o indurre cambiamenti nelle interazioni proteina-proteina, portando potenzialmente a un aumento dell'attività di ESSPL. La ionomicina, elevando il calcio intracellulare, potrebbe attivare la CaMK, che potrebbe modificare direttamente l'attività di ESSPL attraverso la fosforilazione o gli spostamenti conformazionali. Analogamente, la thapsigargina e l'A23187, entrambi manipolatori dei livelli di calcio intracellulare, possono aumentare indirettamente l'attività di ESSPL attraverso vie calcio-dipendenti, suggerendo un ruolo di ESSPL nella trasduzione del segnale del calcio. L'EGCG contribuisce all'attivazione di ESSPL inibendo altre chinasi, quindi potenzialmente impedendo la fosforilazione su siti inibitori o alterando le reti di segnalazione a favore di quelle che attivano ESSPL. L'acido okadaico, mantenendo ESSPL in uno stato fosforilato attraverso l'inibizione delle fosfatasi, potrebbe potenziarne l'attività, supponendo che la funzione di ESSPL sia modulata dalla fosforilazione.

Continuando con il tema della fosforilazione, l'inibizione della via PI3K da parte di LY294002 potrebbe reindirizzare la segnalazione verso l'attivazione di ESSPL alterando i cicli di feedback o coinvolgendo vie alternative che supportano la funzione di ESSPL. In un altro modo, l'acido retinoico potrebbe modulare l'attività di ESSPL influenzando i modelli di espressione genica che ne influenzano la stabilità o l'interazione con altre proteine. Anche l'analogo del cAMP 8-bromo-cAMP, attraverso l'attivazione della PKA, può portare alla fosforilazione e alla successiva attivazione di ESSPL, supponendo che ESSPL sia un substrato della PKA. Infine, la staurosporina, nonostante la sua inibizione generale delle chinasi, può paradossalmente consentire l'attivazione specifica delle vie di ESSPL alleviando la fosforilazione inibitoria esercitata da alcune chinasi o promuovendo altri meccanismi di segnalazione che potenziano le funzioni di ESSPL. Nel complesso, questi attivatori agiscono attraverso una varietà di meccanismi per promuovere l'attività funzionale di ESSPL, evidenziando la complessità delle reti di segnalazione cellulare e il ruolo intricato di ESSPL all'interno di queste vie.

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Schermo:

Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, che aumenta i livelli intracellulari di cAMP. L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che potrebbe fosforilare ESSPL, determinandone l'attivazione funzionale attraverso possibili modifiche dell'attività o della localizzazione dipendenti dalla fosforilazione.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC). La PKC ha un'ampia gamma di substrati e può fosforilare ESSPL, potenzialmente migliorando la sua attività attraverso la fosforilazione diretta o la modulazione della sua interazione con altre proteine.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

La ionomicina agisce come ionoforo di calcio, aumentando i livelli di calcio intracellulare. L'aumento del calcio può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti, come la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), che potrebbe fosforilare ESSPL o alterarne l'attività attraverso cambiamenti conformazionali calcio-dipendenti.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

L'EGCG è un noto inibitore di varie protein-chinasi. Inibendo le vie di segnalazione competitive, può regolare l'attività di ESSPL riducendo la fosforilazione sui siti inibitori o reindirizzando il flusso di segnalazione verso vie che attivano ESSPL.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

Questo composto è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. Inibendo la de-fosforilazione, l'acido okadaico potrebbe portare ad uno stato di fosforilazione sostenuta di ESSPL, che potrebbe migliorare la sua attività se la funzione di ESSPL è regolata dallo stato di fosforilazione.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$162.00
$316.00
$559.00
$889.00
$1693.00
7
(1)

S1P è un lipide bioattivo che attiva i recettori della sfingosina-1-fosfato, che possono innescare percorsi di segnalazione che coinvolgono MAPK, PI3K/Akt e PLC, portando potenzialmente all'attivazione di ESSPL attraverso chinasi a valle o interazioni proteina-proteina alterate.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La tapsigargina è un inibitore della pompa SERCA che porta a un aumento dei livelli di calcio citosolico, in grado di attivare le vie di segnalazione calcio-dipendenti. Questo può attivare indirettamente ESSPL promuovendo la sua interazione con altre proteine o alterando la sua conformazione in uno stato attivo.

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

L'acido retinoico è un metabolita della vitamina A che modula l'espressione genica attraverso i recettori dell'acido retinoico. Può influenzare le vie di segnalazione che alterano la stabilità, la localizzazione o le reti di interazione delle proteine, portando potenzialmente ad un aumento dell'attività di ESSPL.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
30
(1)

Questo analogo del cAMP è resistente alla degradazione da parte delle fosfodiesterasi. Attiva la PKA, che potrebbe poi fosforilare ESSPL, con conseguente aumento dell'attività se la fosforilazione attiva ESSPL o modifica la sua interazione con altre proteine.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002 è un inibitore della PI3K che può alterare la segnalazione attraverso la via Akt. Inibendo questa via, LY294002 potrebbe spostare la segnalazione verso vie che attivano ESSPL, probabilmente attraverso l'eliminazione di anelli di feedback negativi o il potenziamento di cascate di segnalazione alternative che promuovono l'attività di ESSPL.