ENHO Attivatori

Gli attivatori ENHO più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, l'AICAR CAS 2627-69-2 e la metformina CAS 657-24-9.

Gli attivatori ENHO modulano prevalentemente specifiche vie cellulari per amplificare la trascrizione o la funzione della proteina ENHO. Composti come la forskolina, l'IBMX e l'isoproterenolo sono progettati per aumentare i livelli intracellulari di cAMP. La forskolina agisce stimolando direttamente l'adenilato ciclasi, mentre l'IBMX esercita i suoi effetti inibendo la fosfodiesterasi, che normalmente scompone il cAMP. Gli elevati livelli di cAMP attivano la proteina chinasi A (PKA), che fosforila il fattore di trascrizione CREB. Una volta fosforilato, CREB promuove la trascrizione del gene ENHO.

Su un altro fronte, l'AICAR e la metformina hanno come bersaglio la via dell'AMPK per attivare successivamente il coattivatore PGC-1α, che ha un ruolo centrale nell'upregolazione di ENHO. Analogamente, l'acido oleico e la palmitoiletanolamide attivano la via PPAR-alfa, potenziando la trascrizione di ENHO. Altri attivatori, come l'acido retinoico, agiscono influenzando direttamente i recettori nucleari, come il recettore dell'acido retinoico, che si lega agli elementi di risposta dell'acido retinoico nel gene ENHO, promuovendone infine la trascrizione. Comprendendo le vie specifiche di questi attivatori, è possibile ottenere un'attivazione precisa e controllata di ENHO.