EHMT1 Inibitori

Gli inibitori comuni di EHMT1 includono, ma non solo, l'inibitore dell'istone lisina metiltransferasi CAS 935693-62-2 (idrato), l'UNC0638 CAS 1255580-76-7, la chaetocina CAS 28097-03-2, l'A-366 CAS 1527503-11-2 e l'ETP-46464 CAS 1345675-02-6.

Gli inibitori di EHMT1 sono una classe di composti che hanno come bersaglio specifico l'enzima Euchromatic Histone Lysine Methyltransferase 1, che svolge un ruolo critico nella metilazione dell'istone H3 alla lisina 9 (H3K9). Questa metilazione è essenziale per mantenere uno stato specifico della cromatina che regola l'espressione genica. L'inibizione di EHMT1 ha implicazioni in vari processi biologici e malattie, tra cui il cancro, dove le alterazioni della regolazione epigenetica sono significative.

Gli inibitori elencati, come BIX-01294, UNC0638 e A-366, sono caratterizzati dalla capacità di inibire selettivamente l'attività enzimatica di EHMT1 (e spesso di EHMT2, un enzima strettamente correlato). Questi composti riducono efficacemente la metilazione di H3K9, determinando alterazioni della struttura della cromatina e dell'espressione genica. BIX-01294, ad esempio, è uno dei primi inibitori identificati di EHMT1, ampiamente utilizzato per studiare il ruolo della metilazione di H3K9 in vari contesti cellulari. Altri inibitori come Chaetocin e BRD4770, pur agendo anche su EHMT1, mostrano una specificità più ampia verso altre metiltransferasi istoniche. Inibitori come GSK343, LLY-507 e CM-272 dimostrano un'elevata potenza e selettività nei confronti di EHMT1, offrendo strumenti più precisi per analizzare il ruolo della metilazione di H3K9 nei processi cellulari. Sono particolarmente utili nella ricerca incentrata sulla comprensione dei meccanismi epigenetici alla base della progressione e dello sviluppo delle malattie.