UNC 0642 (CAS 1481677-78-4)
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UNC 0642 è un inibitore selettivo e potente di G9a e GLP. Presenta una selettività di >2.000 volte per G9a e GLP rispetto a PRC2-EZH2 e di >20.000 volte rispetto ad altre metiltransferasi. UNC 0642 riduce i livelli di dimetilazione H3K9 nelle cellule MDA-MB-231 (IC50=110 nM). La metilazione degli istoni, in particolare la metilazione dei residui di lisina sugli istoni, svolge un ruolo cruciale nel determinare la struttura dell'eucromatina e nel regolare l'espressione genica. Due importanti istone metiltransferasi, G9a e G9a-like protein (GLP), sono responsabili della mono- o dimetilazione della lisina 9 sull'istone 3. Questo processo di metilazione contribuisce in modo significativo a determinare la struttura dell'eucromatina e a regolare l'espressione genica. Questo processo di metilazione contribuisce in modo significativo all'embriogenesi precoce, all'imprinting genomico e allo sviluppo dei linfociti.
UNC 0642 (CAS 1481677-78-4) Referenze
- L'epigenetica incontra il GPCR: inibizione dell'istone H3 metiltransferasi (G9a) e del recettore H3 dell'istamina per la sindrome di Prader-Willi. | Reiner, D., et al. 2020. Sci Rep. 10: 13558. PMID: 32782417
- L'inibizione della lisina metiltransferasi G9a/GLP ripristina la plasticità sinaptica a lungo termine e il tagging/captazione sinaptica facilitando la sintesi proteica nell'area CA1 dell'ippocampo di topi modello APP/PS1 della malattia di Alzheimer. | Han, JLT., et al. 2021. Transl Neurodegener. 10: 23. PMID: 34187583
- Rilevamento delle cellule staminali tumorali mediante legami peptidici basati su biomarcatori specifici per l'EMT. | Chen, YA., et al. 2021. Sci Rep. 11: 22430. PMID: 34789743
- Le 7-aminoalcossi-quinazoline provenienti da librerie focalizzate sull'epigenetica sono inibitori potenti e selettivi della DNA metiltransferasi 1. | Medina-Franco, JL., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35566242
- La repressione del gene colinergico REST-G9a attraverso la segnalazione neuroimmunitaria HMGB1-TLR4 regola il fenotipo dei neuroni colinergici del proencefalo basale. | Crews, FT. and Vetreno, RP. 2022. Front Mol Neurosci. 15: 992627. PMID: 36072299
- L'asse mTORC1-G9a-H3K9me2 regola negativamente l'autofagia nella lipotossicità epatocellulare indotta dagli acidi grassi. | Mushtaq, A., et al. 2023. J Biol Chem. 299: 102937. PMID: 36690274
- Un basso livello di biomarcatori della capacità antiossidante, ma non la sovraespressione del target, predice la vulnerabilità ai farmaci che inducono ROS. | Samarin, J., et al. 2023. Redox Biol. 62: 102639. PMID: 36958250
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