Ect2 Attivatori

I comuni attivatori di Ect2 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la Calyculin A CAS 101932-71-2, l'acido lisofosfatidico CAS 325465-93-8, il Fasudil, sale monocloruro CAS 105628-07-7, l'8-pCPT-2′-O-Me-cAMP CAS 634207-53-7 e il PMA CAS 16561-29-8.

L'Ect2, o Epithelial Cell Transforming 2, è una proteina GEF (guanine nucleotide exchange factor) che svolge un ruolo cruciale nella regolazione della divisione cellulare e della citocinesi. La sua funzione principale ruota attorno all'attivazione delle GTPasi Rho, in particolare RhoA, che sono regolatori chiave del citoscheletro di actina e della morfologia cellulare. Durante l'interfase, Ect2 è localizzato principalmente nel citoplasma, dove rimane inattivo. Tuttavia, al momento dell'ingresso in mitosi, Ect2 subisce una serie di eventi regolatori che portano alla sua attivazione e alla successiva traslocazione nella corteccia cellulare e nel corpo centrale, dove esercita la sua funzione nella citocinesi.

L'attivazione di Ect2 comporta diversi meccanismi intricati. In primo luogo, Ect2 viene fosforilato dai complessi Ciclina B/Cdk1 durante la mitosi, determinandone l'attivazione. Questa fosforilazione predispone Ect2 a successive interazioni con altre proteine regolatrici, come il complesso Centralspindlin, che potenziano ulteriormente la sua attività GEF nei confronti di RhoA. Inoltre, Ect2 è regolato dai suoi partner di legame, tra cui MgcRacGAP e RhoGAPs, che ne mettono a punto l'attività e la localizzazione durante la citocinesi. Inoltre, l'attività di Ect2 è strettamente regolata dalla localizzazione subcellulare, poiché deve essere reclutata nella corteccia cellulare e nel corpo centrale per esercitare la sua funzione di promozione della polimerizzazione dell'actina e della formazione dell'anello contrattile. Nel complesso, l'attivazione di Ect2 orchestra la precisa regolazione spaziale e temporale dell'attività di RhoA durante la citocinesi, garantendo il completamento della divisione cellulare.