Gli attivatori di E2F-3 costituiscono una serie diversificata di composti progettati strategicamente per modulare l'attività di E2F-3, un fattore di trascrizione cruciale coinvolto nella regolazione del ciclo cellulare. Questi attivatori possono essere ampiamente classificati in due gruppi: quelli che interagiscono direttamente con E2F-3 e quelli che esercitano la loro influenza indirettamente, mirando a processi cellulari chiave. Gli attivatori diretti di questa classe comprendono Palbociclib, Indirubina, Nutlin-3, Seliciclib, PD-0332991, R547, Roscovitina, NU6027, SCH 900776, LY294002, CAY10572 e GW843682X. Palbociclib e PD-0332991, identificati come inibitori di CDK4/6, attivano indirettamente E2F-3 ostacolando la progressione del ciclo cellulare. Questa interruzione provoca il rilascio di E2F-3 e aumenta la sua attività trascrizionale. L'indirubina, che funziona come inibitore delle CDK, interrompe la progressione del ciclo cellulare, influenzando la fosforilazione di Rb e, di conseguenza, promuovendo l'attivazione di E2F-3. Nutlin-3, un inibitore di MDM2, attiva indirettamente E2F-3 stabilizzando p53, portando infine a una maggiore attività trascrizionale di E2F-3.
Il gruppo di inibitori CDK, tra cui Seliciclib, Roscovitina, NU6027, CAY10572 e GW843682X, influenza la progressione del ciclo cellulare interrompendo la fosforilazione di Rb. Questa interruzione facilita il rilascio di E2F-3, potenziando di conseguenza la sua attività trascrizionale. R547, un inibitore selettivo dell'Aurora chinasi A, influisce sulla segnalazione mitotica, influenzando la fosforilazione di Rb e promuovendo l'attivazione di E2F-3. SCH 900776, un inibitore di CHK1, interrompe la risposta al danno al DNA, influenzando la fosforilazione di Rb e promuovendo il rilascio di E2F-3. LY294002, un inibitore di PI3K, modula la via PI3K/Akt, influenzando la fosforilazione di Rb e quindi potenziando l'attività di E2F-3. Questa serie di composti è uno strumento prezioso per i ricercatori che studiano gli intricati meccanismi di regolazione che regolano la funzione di E2F-3.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
L'indirubina, un inibitore CDK, attiva indirettamente E2F-3 modulando la progressione del ciclo cellulare. L'inibizione delle CDK interrompe la fosforilazione di Rb, facilitando il rilascio di E2F-3 e potenziando la sua attività trascrizionale. Questa attivazione indiretta sottolinea il legame tra la segnalazione CDK-dipendente e la funzione di E2F-3, fornendo approfondimenti sui potenziali modulatori dell'attività di E2F-3 attraverso la regolazione dell'attività di CDK. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3, un inibitore di MDM2, attiva indirettamente E2F-3 stabilizzando p53. La stabilizzazione di p53 favorisce l'attivazione trascrizionale di p21, portando all'ipofosforilazione di Rb e al rilascio di E2F-3. Questa attivazione indiretta rivela una connessione tra la via p53 e la regolazione di E2F-3, suggerendo una potenziale strategia per modulare l'attività di E2F-3 attraverso l'inibizione di MDM2. | ||||||
SCH 900776 | 891494-63-6 | sc-364611 sc-364611A | 5 mg 10 mg | $255.00 $338.00 | ||
SCH 900776, un inibitore selettivo di CHK1, attiva indirettamente E2F-3 influenzando la progressione del ciclo cellulare. L'inibizione di CHK1 interrompe il punto di controllo del ciclo cellulare, influenzando la fosforilazione di Rb e promuovendo il rilascio di E2F-3. Questa attivazione indiretta sottolinea la connessione tra la risposta al danno al DNA e la regolazione di E2F-3, fornendo approfondimenti sui potenziali modulatori dell'attività di E2F-3 attraverso l'inibizione di CHK1. | ||||||
PHA 767491 hydrochloride | 942425-68-5 | sc-204187 sc-204187A | 10 mg 50 mg | $194.00 $786.00 | 3 | |
CAY10572, un inibitore CDK2/5 potente e selettivo, attiva indirettamente E2F-3 influenzando la progressione del ciclo cellulare. L'inibizione di CDK2/5 interrompe la fosforilazione di Rb, facilitando il rilascio di E2F-3 e potenziando la sua attività trascrizionale. Questa attivazione indiretta evidenzia il collegamento tra la segnalazione CDK-dipendente e la funzione di E2F-3, fornendo approfondimenti sui potenziali modulatori dell'attività di E2F-3 attraverso la regolazione di CDK2/5. | ||||||
Polo-like Kinase Inhibitor III | 660868-91-7 | sc-203202 | 500 µg | $107.00 | 1 | |
GW843682X, un inibitore CDK2/9 potente e selettivo, attiva indirettamente E2F-3 influenzando la progressione del ciclo cellulare. L'inibizione di CDK2/9 interrompe la fosforilazione di Rb, facilitando il rilascio di E2F-3 e potenziando la sua attività trascrizionale. Questa attivazione indiretta sottolinea il legame tra la segnalazione CDK-dipendente e la funzione di E2F-3, fornendo approfondimenti sui potenziali modulatori dell'attività di E2F-3 attraverso la regolazione di CDK2/9. | ||||||