Date published: 2025-10-7

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Polo-like Kinase Inhibitor III (CAS 660868-91-7)

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Nomi alternativi:
5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-((2-(trifluoromethyl)-benzyl)oxy)thiophene-2-carboxamide; Plk Inhibitor III
Applicazione:
Polo-like Kinase Inhibitor III è un composto tiofene-benzimidazolo permeabile alle cellule e un inibitore reversibile di PLK.
Numero CAS:
660868-91-7
Purezza:
>97%
Peso molecolare:
477.46
Formula molecolare:
C22H18F3N3O4S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Il Polo-like Kinase Inhibitor III è un composto tiofene-benzimidazolico permeabile alle cellule che agisce come inibitore potente e reversibile contro le chinasi polo-like (Ki contro Plk1/2/3/4 = 4,8, 3,8, 8,0 e 163 nM, rispettivamente), mentre mostra un'attività scarsa o molto ridotta contro altre 39 chinasi comunemente studiate. L'inibitore III della polo-like chinasi inibisce preferenzialmente la proliferazione di un gruppo di 11 linee cellulari tumorali (IC50 ≤0,7 µM) rispetto ai normali fibroblasti diploidi umani (IC50 = 6,14 µM) in coltura ed è ugualmente potente contro la linea cellulare di sarcoma uterino MES-SA/DX5 che esprime mdr-1 e la sua progenitrice non resistente ai farmaci.


Polo-like Kinase Inhibitor III (CAS 660868-91-7) Referenze

  1. Attività biologica in vitro di un nuovo inibitore a piccole molecole della polo-like chinasi 1.  |  Lansing, TJ., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 450-9. PMID: 17267659
  2. Una nuova strategia di trattamento mirata alla polo-like chinasi 1 nei tumori ematologici.  |  Ikezoe, T., et al. 2009. Leukemia. 23: 1564-76. PMID: 19421227
  3. La polo-like chinasi 1 (Plk1) è espressa dai linfomi cutanei a cellule T (CTCL) e la sua downregulation promuove l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi.  |  Nihal, M., et al. 2011. Cell Cycle. 10: 1303-11. PMID: 21436619
  4. La polo-like chinasi 1 regola l'attivazione dell'AMP-activated protein kinase (AMPK) nell'apparato mitotico.  |  Vazquez-Martin, A., et al. 2011. Cell Cycle. 10: 1295-302. PMID: 21474997
  5. Il target di Plk1 nei linfomi cutanei a cellule T (CTCL).  |  Liu, XS. and Liu, X. 2011. Cell Cycle. 10: 1523. PMID: 21478668
  6. L'inibizione della polo-like chinasi 1 provoca una diminuzione della proliferazione attraverso l'arresto del ciclo cellulare, portando alla morte cellulare nel glioblastoma.  |  Pezuk, JA., et al. 2013. Cancer Gene Ther. 20: 499-506. PMID: 23887645
  7. La polo-like chinasi 1 (PLK1) è coinvolta nella produzione di TNF-α mediata dai recettori toll-like (TLR) nelle cellule monocitiche THP-1.  |  Hu, J., et al. 2013. PLoS One. 8: e78832. PMID: 24205328
  8. L'effetto citotossico di GW843682X sul carcinoma nasofaringeo.  |  Hu, Q., et al. 2016. Anticancer Agents Med Chem. 16: 1640-1645. PMID: 27198987
  9. Costruzione di un modello di firma prognostica di lncRNA correlati a m6A ed effetto immunomodulante nel glioblastoma multiforme.  |  Xie, P., et al. 2022. Front Oncol. 12: 920926. PMID: 35719945
  10. L'attivazione del proteasoma è fondamentale per la morte cellulare indotta dagli inibitori della polo-like chinasi 1 (PLK1) in diversi tipi di cancro.  |  Wang, Y., et al. 2024. Eur J Pharmacol. 972: 176558. PMID: 38614382

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Polo-like Kinase Inhibitor III, 500 µg

sc-203202
500 µg
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