DUX1 Inibitori
I comuni inibitori di DUX1 includono, a titolo esemplificativo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, l'α-amenitina CAS 23109-05-9, l'actinomicina D CAS 50-76-0 e la rapamicina CAS 53123-88-9.
Gli inibitori di DUX1 sono una classe di composti chimici progettati per modulare l'attività della proteina Double Homeobox 1 (DUX1), un fattore di trascrizione tipicamente espresso nelle prime fasi dello sviluppo embrionale. DUX1 svolge un ruolo significativo nella regolazione genica, in particolare dei geni coinvolti nelle prime fasi di attivazione del genoma zigotico. Tuttavia, l'espressione aberrante di DUX1 al di fuori del suo normale contesto di sviluppo può portare a una disregolazione delle reti geniche e delle vie cellulari. Questa espressione anomala è particolarmente associata a specifici processi cellulari in cui DUX1 può interrompere la normale funzione alterando l'attività trascrizionale. Come inibitori di questa proteina, gli inibitori di DUX1 mirano a impedire la sua capacità di legarsi al DNA e di avviare la trascrizione, controllando così i modelli di espressione genica associati alla sua attivazione. Questi inibitori agiscono tipicamente legandosi a DUX1 o ai suoi siti bersaglio del DNA, bloccando la sua interazione con sequenze genomiche o interferendo con le vie a valle regolate da DUX1. La diversità strutturale degli inibitori di DUX1 può variare da piccole molecole organiche a strutture macromolecolari più grandi progettate per colpire l'interfaccia proteina-DNA o i suoi cofattori. Impedendo l'attività di DUX1, questi composti possono modificare efficacemente l'espressione genica, il fenotipo cellulare e persino la produzione di proteine nelle cellule in cui l'espressione di DUX1 è disregolata. La chimica degli inibitori di DUX1 è altamente specializzata e si concentra sull'aumento della specificità e dell'affinità di legame con DUX1 o con i suoi componenti molecolari associati, riducendo al minimo le interazioni fuori bersaglio per garantire una modulazione precisa di questo fattore di trascrizione. Lo sviluppo di tali inibitori contribuisce a una più profonda comprensione dei meccanismi di regolazione genica e di come i fattori di trascrizione come DUX1 possano essere selettivamente indirizzati a livello molecolare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A potrebbe condensare la struttura cromatinica intorno al locus del gene DUX1, impedendo la deacetilazione degli istoni, ostacolando così l'accesso del macchinario trascrizionale al gene e riducendo l'espressione di DUX1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Questo composto potrebbe diminuire i livelli di metilazione della regione promotrice di DUX1, il che potrebbe portare inavvertitamente al silenziamento dell'espressione di DUX1 a causa di cambiamenti nella conformazione della cromatina e nell'accessibilità del DNA. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Legandosi e inibendo la RNA polimerasi II, l'α-Amanitina potrebbe bloccare direttamente l'allungamento trascrizionale del gene DUX1, portando a una significativa diminuzione della sintesi dell'mRNA di DUX1. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D può intercalarsi nel DNA e ostacolare l'avanzamento della RNA polimerasi lungo il gene DUX1, con conseguente diminuzione dell'attività trascrizionale complessiva di DUX1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce il percorso mTOR, che è fondamentale per la traduzione dell'mRNA dipendente dal cap; questo potrebbe indirettamente portare a una riduzione della traduzione dell'mRNA di DUX1 in proteina, diminuendo effettivamente l'espressione di DUX1 a livello post-trascrizionale. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La 5-Aza-2′-Deossicitidina potrebbe ridurre la metilazione dei residui di citosina all'interno del promotore DUX1, portando potenzialmente a una repressione trascrizionale inaspettata del gene DUX1 attraverso l'alterazione dei profili di legame dei fattori di trascrizione. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib potrebbe stabilizzare le proteine cellulari che normalmente degradano i fattori di trascrizione o altre proteine che promuovono l'espressione di DUX1, riducendo così indirettamente i livelli di DUX1 attraverso la diminuzione dell'attivazione trascrizionale. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 si lega ai bromodomini BET, spostando potenzialmente i coattivatori trascrizionali dalla cromatina; questo potrebbe portare a una diminuzione del reclutamento del macchinario trascrizionale al gene DUX1 e a una successiva downregulation della sua espressione. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Mirando allo spliceosoma, il Pladienolide B potrebbe interrompere il normale splicing del pre-mRNA di DUX1, portando potenzialmente alla produzione di varianti non funzionali dell'mRNA di DUX1 e a una riduzione della proteina funzionale di DUX1. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo inibisce CDK9, un componente chiave del complesso P-TEFb coinvolto nell'allungamento dell'mRNA; l'inibizione potrebbe ostacolare la progressione della RNA polimerasi II lungo il gene DUX1, portando a una diminuzione della produzione di mRNA. | ||||||