Gli attivatori di ACKR1 comprendono una selezione di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività del recettore attraverso la modulazione del cAMP e la conseguente influenza sulle vie recettoriali accoppiate a proteine G. Ad esempio, le prostaglandine E2 e PGE1 si legano ai rispettivi recettori per aumentare i livelli di cAMP, che a loro volta possono portare a cambiamenti conformazionali in ACKR1, aumentando la sua interazione con le chemochine e facilitando le sue funzioni di segnalazione. Allo stesso modo, la forskolina, il salbutamolo e l'isoproterenolo, attraverso le loro distinte interazioni con l'adenilato ciclasi o con specifici recettori adrenergici, aumentano le concentrazioni intracellulari di cAMP, potenziando così la capacità di ACKR1 di coinvolgere le chemochine e di segnalare. Gli elevati livelli di cAMP derivanti dall'azione di questi composti sono fondamentali per potenziare le vie mediate da ACKR1, in quanto svolgono un ruolo fondamentale nella regolazione dei recettori accoppiati a proteine G. Inoltre, Rolipram e IBMX inibiscono gli enzimi fosfodiesterasi, impedendo la degradazione del cAMP, che può aumentare indirettamente l'attività di ACKR1 stabilizzando il milieu di segnalazione in cui opera il recettore. Anche l'adenosina, attraverso i suoi recettori, e il NECA, come agonista del recettore dell'adenosina, contribuiscono all'aumento del cAMP, promuovendo ulteriormente lo stato funzionale di ACKR1.
I sistemi dopaminergico e adrenergico si intersecano con le vie mediate dal cAMP per modulare l'attività di ACKR1. La dopamina, attraverso i recettori D1-like, e l'epinefrina, che coinvolge i recettori adrenergici, aumentano la produzione di cAMP, che è un messaggero secondario cruciale per la modulazione dell'attività dei recettori accoppiati a proteine G, compresa quella di ACKR1. L'iloprost, che imita la prostaciclina PGI2, attiva i recettori IP per aumentare i livelli di cAMP, il che può portare a un potenziamento della funzione di ACKR1 influenzando la segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G. Ogni attivatore, sebbene distinto nella sua azione primaria, converge sulla via del cAMP, illustrando un meccanismo complesso ma coerente attraverso il quale l'attività di ACKR1 viene indirettamente regolata.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 si lega al recettore della prostaglandina E, che può portare all'attivazione dell'adenilato ciclasi e all'aumento dei livelli di cAMP. Il cAMP elevato può potenziare la segnalazione di ACKR1, promuovendo cambiamenti conformazionali del recettore che facilitano le sue interazioni con le chemochine. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando così i livelli di cAMP intracellulare. Livelli più elevati di cAMP possono potenziare l'attività di ACKR1, migliorando la sua capacità di legare i ligandi delle chemochine o potenziando i percorsi di segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista beta-adrenergico non selettivo che può elevare i livelli di cAMP nelle cellule, il che può potenziare indirettamente l'attivazione di ACKR1 attraverso vie di segnalazione cAMP-dipendenti che influenzano la funzione del recettore accoppiato a proteine G. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4, che scompone il cAMP. L'inibizione della PDE4 impedisce la degradazione del cAMP, potenziando così le vie di segnalazione che potrebbero attivare indirettamente ACKR1. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
L'iloprost è un analogo sintetico della prostaciclina PGI2, che attiva i recettori IP portando ad un aumento del cAMP nelle cellule. Questo aumento di cAMP potrebbe aumentare la segnalazione di ACKR1 modulando i percorsi dei recettori accoppiati a proteine G. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, impedendo così la degradazione di cAMP e cGMP. Livelli elevati di questi nucleotidi ciclici possono promuovere indirettamente la funzione di ACKR1 influenzando l'ambiente di segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adenosina interagisce con i suoi recettori per aumentare i livelli di cAMP, il che potrebbe potenziare indirettamente l'attività di ACKR1, alterando la capacità del recettore di impegnarsi con le chemochine nei percorsi di segnalazione accoppiati a proteine G. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina, attraverso la sua azione sui recettori adrenergici, può portare a un aumento del cAMP intracellulare, che può indirettamente promuovere l'attività di ACKR1 modulando la segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La PGE1 si lega ai recettori delle prostaglandine, determinando un aumento del cAMP nelle cellule, che può promuovere indirettamente l'attività di ACKR1 influenzando l'ambiente di segnalazione accoppiato a proteine G in cui ACKR1 funziona. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Il salbutamolo è un agonista selettivo del recettore β2-adrenergico che può aumentare i livelli di cAMP nelle cellule, potenzialmente migliorando la funzione di ACKR1 attraverso la modulazione delle vie di segnalazione dipendenti dal recettore accoppiato alla proteina G. | ||||||