DUB1 Attivatori
I comuni attivatori di DUB1 includono, ma non solo, (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, (+/-)-JQ1, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Rapamicina CAS 53123-88-9 e Bortezomib CAS 179324-69-7.
L'USP36, membro della famiglia delle proteasi ubiquitina-specifiche, funziona come proteasi cisteina coinvolta nella deubiquitinazione delle proteine poliubiquitinate. Il suo ruolo noto comprende la deubiquitinazione e la stabilizzazione del fattore di trascrizione c-Myc, un'oncoproteina cruciale, upregolata in vari tipi di cancro umano. Inoltre, USP36 è implicato nella regolazione dell'autofagia, aggiungendo un ulteriore livello di complessità alle sue funzioni cellulari. L'espressione elevata di USP36 si osserva in alcuni tumori del seno e del polmone, sottolineando la sua potenziale importanza nella tumorigenesi.
L'attivazione di USP36 comporta un'interazione dinamica con vari modulatori chimici che mirano a specifiche vie cellulari. Gli attivatori diretti, come Nutlin-3 e MLN4924, hanno un impatto sulla stabilizzazione di c-Myc interrompendo, rispettivamente, la via ubiquitina-proteasoma e la neddilazione. Gli attivatori indiretti, come la Rapamicina e la Clorochina, influenzano l'autofagia, regolando indirettamente l'USP36 attraverso la modulazione dei processi cellulari. Composti come JQ1 e C646 agiscono indirettamente su USP36 interferendo con la bromodomina o l'acetilazione degli istoni, influenzando l'espressione e la stabilità di c-Myc. L'attivazione di USP36 è strettamente legata alla regolazione di c-Myc e all'autofagia, evidenziando il suo ruolo nel mantenimento dell'omeostasi proteica e dei processi cellulari cruciali per lo sviluppo del cancro. La comprensione dei diversi meccanismi di attivazione di USP36 fornisce indicazioni sul suo potenziale come bersaglio e sull'intricata rete di vie che modula nella biologia del cancro.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3, un attivatore diretto, potenzia USP36 stabilizzando c-Myc. Interrompe l'interazione tra c-Myc e la sua E3 ubiquitina ligasi, impedendo l'ubiquitinazione e la degradazione. Questo porta ad un aumento dei livelli di c-Myc, promuovendo la stabilizzazione di USP36. Il ruolo di Nutlin-3 nell'interrompere il percorso ubiquitina-proteasoma supporta direttamente l'attivazione di USP36, influenzando la dinamica della regolazione di c-Myc e contribuendo alla regolazione della proteasi. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1, un inibitore della bromodomina, attiva indirettamente USP36 inibendo le proteine BET. Questa interruzione influisce sull'espressione e sulla stabilità di c-Myc, regolando indirettamente l'USP36. L'azione di JQ1 sulla bromodomina interferisce con la regolazione trascrizionale di c-Myc, influenzando l'attivazione della proteasi. La modulazione indiretta di USP36 attraverso l'inibizione della proteina BET fornisce una via unica per migliorare la stabilità della proteina target. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924, un inibitore dell'enzima attivante NEDD8, regola direttamente USP36 impedendo la sua neddilazione. Questa inibizione stabilizza la proteasi, influenzando la sua attività di deubiquitinazione su c-Myc. L'impatto di MLN4924 sui percorsi di neddilazione fornisce un meccanismo specifico per promuovere la funzione di USP36, evidenziando il suo ruolo nella regolazione di c-Myc e contribuendo all'attivazione della proteasi in contesti cellulari. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina, un inibitore di mTOR, attiva indirettamente USP36 influenzando l'autofagia. Inibendo mTOR, la Rapamicina induce l'attivazione dell'autofagia che, a sua volta, regola positivamente USP36. L'azione del composto sulla via mTOR sostiene indirettamente l'attivazione di USP36, suggerendo un legame tra la regolazione dell'autofagia e la stabilità della proteasi. La rapamicina offre una via unica per modulare l'USP36 attraverso l'intricata dinamica dei processi autofagici. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib, un inibitore del proteasoma, regola direttamente l'USP36 impedendone la degradazione. Inibendo il proteasoma, Bortezomib stabilizza la proteasi, influenzando la sua attività di deubiquitinazione su c-Myc. Questa modulazione diretta del percorso ubiquitina-proteasoma promuove la funzione di USP36, evidenziando il suo ruolo nella prevenzione della degradazione di c-Myc e contribuendo all'attivazione della proteasi in contesti cellulari. Il bortezomib offre una via specifica per migliorare la stabilità di USP36. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina attiva indirettamente USP36 promuovendo l'autofagia. Inibendo la funzione lisosomiale, la clorochina interrompe il flusso autofagico, influenzando la degradazione di c-Myc e regolando indirettamente l'USP36. L'impatto del composto sui percorsi lisosomiali fornisce un meccanismo specifico per modulare USP36 attraverso le intricate dinamiche dei processi autofagici. La clorochina offre una via unica per promuovere la stabilità di USP36 e influenzare il suo ruolo nella regolazione di c-Myc. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132, un inibitore del proteasoma, regola direttamente l'USP36 impedendone la degradazione. Inibendo il proteasoma, MG-132 stabilizza la proteasi, influenzando la sua attività di deubiquitinazione su c-Myc. Questa modulazione diretta del percorso ubiquitina-proteasoma promuove la funzione di USP36, impedendo la degradazione di c-Myc e contribuendo all'attivazione della proteasi in contesti cellulari. MG-132 offre una via specifica per migliorare la stabilità di USP36. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina, un inibitore della PI3-chinasi, attiva indirettamente l'USP36 influenzando l'autofagia. Inibendo la PI3-chinasi, la Wortmannina induce l'attivazione dell'autofagia, che regola positivamente l'USP36. L'azione del composto sul percorso della PI3-chinasi sostiene indirettamente l'attivazione dell'USP36, suggerendo un legame tra la regolazione dell'autofagia e la stabilità della proteina. La wortmannina offre una via unica per modulare l'USP36 attraverso l'intricata dinamica dei processi autofagici. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646, un inibitore dell'istone acetiltransferasi (HAT), attiva indirettamente USP36 influenzando l'acetilazione di c-Myc. Inibendo l'HAT, C646 influenza lo stato di acetilazione di c-Myc, regolando indirettamente USP36. L'azione del composto sull'acetilazione dell'istone fornisce un meccanismo specifico per modulare USP36 attraverso le intricate dinamiche della regolazione di c-Myc. Il C646 offre una via unica per promuovere la stabilità di USP36 e influenzare il suo ruolo nella deubiquitinazione di c-Myc. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
A769662, un attivatore AMPK, attiva indirettamente USP36 influenzando l'autofagia. Attivando AMPK, A769662 induce l'attivazione dell'autofagia, che regola positivamente USP36. L'azione del composto su AMPK fornisce un meccanismo specifico per modulare USP36 attraverso le dinamiche intricate dei processi autofagici. A769662 offre una via unica per promuovere la stabilità di USP36 e influenzare il suo ruolo nella regolazione dell'autofagia. | ||||||