Gli attivatori di DPCD funzionano influenzando le vie cellulari che aumentano indirettamente la sua attività, in particolare nel contesto del movimento e dell'assemblaggio ciliare. I composti che aumentano i livelli intracellulari di cAMP e cGMP sono particolarmente utili a questo proposito. Ad esempio, alcuni attivatori hanno come bersaglio l'adenilato ciclasi per aumentare il cAMP, che a sua volta attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA è nota per fosforilare una varietà di substrati e questa modificazione post-traduzionale è fondamentale per la regolazione funzionale delle proteine coinvolte nel funzionamento ciliare, il che suggerisce un potenziamento dell'attività del DPCD. Analogamente, gli attivatori che inibiscono specifiche fosfodiesterasi impediscono la degradazione dei nucleotidi ciclici, determinando un accumulo di cAMP o cGMP all'interno della cellula. Questo accumulo può attivare chinasi proteiche come la PKA o la protein chinasi G (PKG), che possono fosforilare proteine che interagiscono con il DPCD, modulando così la frequenza del battito ciliare e garantendo il corretto funzionamento ciliare.
Oltre alla modulazione dei livelli di nucleotidi ciclici, altri attivatori agiscono sul citoscheletro cellulare, che svolge un ruolo significativo nella dinamica ciliare. Ad esempio, gli inibitori della proteina chinasi associata a Rho (ROCK) riducono la fosforilazione della catena leggera di miosina, influenzando i riarrangiamenti citoscheletrici e potenzialmente facilitando un movimento ciliare più efficace. Ciò potrebbe migliorare indirettamente l'attività della DPCD, ottimizzando il quadro strutturale necessario per la sua funzione. Inoltre, l'utilizzo di alcuni composti che inibiscono la fosfodiesterasi 3 (PDE3) esemplifica ulteriormente l'attivazione indiretta della DPCD attraverso l'innalzamento dei livelli di cAMP, innescando l'attivazione della PKA e la conseguente fosforilazione di proteine che sinergizzano con la DPCD per regolare l'attività ciliare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Attiva l'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP, che successivamente attiva la PKA. La fosforilazione della PKA può portare all'attivazione di DPCD, migliorando la sua interazione con altre proteine coinvolte nella funzione ciliare. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Attiva la protein chinasi C (PKC), che può fosforilare le proteine bersaglio che possono interagire con DPCD, facilitando il suo ruolo nell'assemblaggio e nella funzione ciliare. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Agonista beta-adrenergico che stimola l'adenilato ciclasi e aumenta i livelli di cAMP, potenziando l'attività della PKA che potrebbe fosforilare le proteine associate alla DPCD, promuovendo le sue funzioni ciliari. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4), con conseguente aumento dei livelli di cAMP e successiva attivazione della PKA, che può fosforilare i substrati legati all'attività del DPCD nel movimento ciliare. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, aumenta il cAMP impedendone la degradazione, il che può potenziare l'attività della PKA e potenzialmente la funzione di DPCD nelle cilia. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 5 (PDE5), aumenta i livelli di cGMP, che può attivare la PKG. La PKG può fosforilare substrati che modulano il ruolo di DPCD nella frequenza e nella coordinazione del battito ciliare. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inibitore di ROCK che porta a una diminuzione della fosforilazione della catena leggera di miosina, influenzando le dinamiche citoscheletriche che sono cruciali per la corretta funzione ciliare, quindi potenzialmente migliorando l'attività del DPCD. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Un inibitore della PDE3 che aumenta i livelli di cAMP, il che potrebbe attivare la PKA e influire sullo stato di fosforilazione delle proteine che interagiscono con DPCD, influenzando l'attività ciliare. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Un inibitore della PDE3, aumenta i livelli di cAMP e quindi attiva la PKA, che può portare alla fosforilazione di proteine che assistono la DPCD nella regolazione del movimento ciliare. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Un inibitore della PDE5 che aumenta i livelli di cGMP, potenzialmente attivando la PKG che potrebbe influenzare i componenti citoscheletrici coinvolti nella funzione ciliare, contribuendo così al ruolo di DPCD nella regolazione del battito ciliare. | ||||||