DHCR7 Inibitori
I comuni inibitori di DHCR7 includono, ma non solo, AY 9944 CAS 366-93-8, Triparanol CAS 78-41-1, U 18666A CAS 3039-71-2, Acido Zaragozico A CAS 142561-96-4 e Terbinafina CAS 91161-71-6.
Gli inibitori del DHCR7 come classe chimica consistono generalmente in composti in grado di ridurre la conversione enzimatica del 7-deidrocolesterolo in colesterolo. L'AY-9944 è un noto inibitore del DHCR7, che provoca un aumento del 7-DHC e riduce la produzione di colesterolo. Anche composti come il BM15766 sono noti per la loro attività inibitoria sul DHCR7, anche se la loro disponibilità è limitata al di fuori dei contesti di ricerca. Il triparanolo è un altro composto di importanza storica come inibitore del DHCR7. Sebbene riduca efficacemente la sintesi del colesterolo inibendo il DHCR7,
gli inibitori della sintesi del colesterolo come l'acido zaragozico o la squalestatina, che hanno come bersaglio la squalene sintasi, o gli antimicotici come la terbinafina che hanno come bersaglio la squalene epossidasi, possono avere effetti indiretti sul DHCR7 riducendo il pool di precursori degli steroli disponibili per la fase finale di conversione catalizzata dal DHCR7. Infine, le statine (ad esempio, lovastatina, simvastatina, pravastatina, atorvastatina, rosuvastatina), pur non essendo inibitori diretti della DHCR7, sono state incluse in questo elenco in quanto notoriamente in grado di inibire l'HMG-CoA reduttasi, l'enzima che limita il tasso di biosintesi del colesterolo. La loro azione determina una riduzione della sintesi di tutti i precursori del colesterolo a valle, che potrebbe indirettamente diminuire l'attività della DHCR7 diminuendo la concentrazione di substrato. Questi composti possono influenzare l'attività del DHCR7 inibendo direttamente l'enzima o alterando i livelli di substrati e intermedi necessari per la sintesi del colesterolo.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
AY 9944 | 366-93-8 | sc-202965 | 5 mg | $142.00 | 4 | |
AY 9944 è un inibitore selettivo del DHCR7, un enzima che partecipa alla sintesi del colesterolo. Le sue caratteristiche strutturali uniche gli consentono di legarsi efficacemente al sito attivo dell'enzima, modulandone l'attività enzimatica. Questa interazione interrompe la normale via metabolica, con conseguente alterazione del profilo degli steroli. Inoltre, AY 9944 presenta proprietà fisico-chimiche distinte che ne influenzano la solubilità e la distribuzione nei sistemi biologici, incidendo sulla sua biodisponibilità complessiva. | ||||||
BM 15766 sulfate | 86621-94-5 | sc-210953 sc-210953A | 1 mg 5 mg | $225.00 $849.00 | 1 | |
Il BM 15766 solfato agisce come un potente inibitore di DHCR7, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con l'enzima. L'architettura molecolare unica di questo composto facilita interazioni specifiche con i residui aminoacidici chiave, portando a una riduzione significativa dell'attività enzimatica. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida insorgenza dell'inibizione, mentre le sue caratteristiche di solubilità suggeriscono una distribuzione favorevole in ambienti ricchi di lipidi, migliorando la sua interazione con i bersagli associati alle membrane. | ||||||
Triparanol | 78-41-1 | sc-208472 sc-208472A | 5 mg 25 mg | $240.00 $795.00 | 1 | |
Precedentemente utilizzato come agente ipocolesterolemizzante, inibisce il DHCR7, ma è stato ritirato a causa di effetti collaterali tossici. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
Può inibire il DHCR7 ed è usato sperimentalmente per indurre un modello cellulare della sindrome di Smith-Lemli-Opitz. | ||||||
Zaragozic Acid A | 142561-96-4 | sc-391058 sc-391058A | 1 mg 5 mg | $225.00 $615.00 | 7 | |
Conosciuto anche come squalestatina, inibisce la squalene sintasi ma può avere effetti a valle sull'attività del DHCR7. | ||||||
Terbinafine | 91161-71-6 | sc-338609 | 100 mg | $560.00 | 1 | |
Un antimicotico, noto per inibire la squalene epossidasi, potrebbe influenzare l'attività di DHCR7 indirettamente attraverso la deplezione del substrato. | ||||||
Fenpropimorph | 67564-91-4 | sc-396899C sc-396899D sc-396899A sc-396899E sc-396899 sc-396899B | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 1 g | $189.00 $250.00 $291.00 $393.00 $683.00 $2290.00 | 1 | |
Un fungicida che inibisce la biosintesi degli steroli, potenzialmente in grado di influenzare DHCR7 alterando i livelli dei precursori degli steroli. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
Sebbene il suo bersaglio principale sia la HMG-CoA reduttasi, i suoi effetti a valle possono ridurre la disponibilità di substrato per la DHCR7. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
Un'altra statina che, pur avendo come bersaglio la HMG-CoA reduttasi, può avere un impatto indiretto sulla funzione di DHCR7. | ||||||