Zaragozic Acid A (CAS 142561-96-4)
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L'acido zaragozico A è un inibitore della squalene sintetasi e un metabolita fungino contenente un nuovo nucleo di acido 4,6,7-triidrossi-2,8-diossobiciclo[3.2.1]ottano-3,4,5-tricarbossilico. La squalene sintasi catalizza il primo passo impegnato nella sintesi del colesterolo, mediando la dimerizzazione riduttiva del farnesil pirofosfato per produrre squalene. L'acido zaragozico A è un metabolita fungino che agisce come inibitore competitivo reversibile della squalene sintasi (Ki = 78 pM in vitro). L'acido zaragozico A riduce in modo dose-dipendente la sintesi di colesterolo nelle cellule HepG2 (IC50 = 6 µM) e inibisce la sintesi di colesterolo epatico nei topi (ED50 = 0,2 mg/kg). L'acido zaragozico A inibisce anche la farnesy transferasi (FTase) e la geranilgeranil transferasi di tipo I (GGTase I) (IC50 = 216 e 50 nM, rispettivamente). L'acido zaragozico A è noto anche come (1R,2S,3S,5S,6R,7R)-5-[(4S,5R)-4-acetossi-5-metil-3-metilene-6-fenilesil]-7-[(E,4S,6S)-4,6-dimetil-1-oxooct-2-enoxy]-2,6-diidrossi-4,8-dioxabicyclo[3.2. 1]ottano-1,2,3-tricarbossilico, Squalestatina 1, Squalestatina S1 e (7S)-11-acetato di 5-[(2E,4S,6S)-4,6-dimetil-2-ottenoato]-2, 7-anidro-3,4-di-Carbossi-8,9,10,12,13-pentadeossi-10-metilene-12-(fenilmetil)-L-eritro-L-glicero-D-altro-7-trideculo-7,4-furanosonico.
Zaragozic Acid A (CAS 142561-96-4) Referenze
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- L'inibizione della squalene sintasi aumenta l'espressione della PCSK9 nel fegato di ratto. | Bedi, M., et al. 2008. Arch Biochem Biophys. 470: 116-9. PMID: 18054775
- Le statine e l'inibitore della squalene sintasi, l'acido zaragozico, stimolano la via non amiloidogenica dell'elaborazione dei precursori della proteina amiloide-beta attraverso la soppressione della sintesi del colesterolo. | Kojro, E., et al. 2010. J Alzheimers Dis. 20: 1215-31. PMID: 20413873
- Miglioramento della biosintesi degli oligosaccaridi legati al dolicolo mediante l'inibitore della squalene sintasi, l'acido zaragozico. | Haeuptle, MA., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 6085-91. PMID: 21183681
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Zaragozic Acid A, 1 mg | sc-391058 | 1 mg | $225.00 | |||
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