Gli inibitori DC-TM4F2 appartengono a una classe specializzata di composti chimici progettati per colpire e interferire con la funzione di proteine o enzimi specifici. Questi inibitori sono caratterizzati da un'affinità selettiva per i siti attivi o allosterici delle loro molecole bersaglio, che consente loro di legarsi e indurre cambiamenti conformazionali che riducono o aboliscono l'attività della proteina. Il meccanismo di inibizione prevede tipicamente il blocco dell'accesso al substrato o l'interferenza con la capacità della proteina di subire le necessarie transizioni conformazionali, essenziali per la sua funzione biologica. Gli inibitori di DC-TM4F2 sono spesso strutturalmente complessi, il che riflette le intricate interazioni che devono formare con le loro proteine bersaglio. La progettazione di queste molecole tiene conto della forma, della carica e delle proprietà idrofobiche o idrofile del sito bersaglio per garantire un elevato grado di specificità e una forte affinità di legame, riducendo la probabilità di effetti fuori bersaglio.
Lo sviluppo e la caratterizzazione degli inibitori della DC-TM4F2 richiedono una profonda comprensione della struttura della proteina e dei processi dinamici che essa subisce durante il suo ciclo funzionale. Le tecniche avanzate di modellazione computazionale, cristallografia e chimica medicinale svolgono un ruolo cruciale nella creazione di questi inibitori. Una volta identificati, questi composti sono sottoposti a rigorosi saggi in vitro per confermare la loro attività inibitoria e per determinare la cinetica delle loro interazioni con la proteina bersaglio. Questi studi rivelano non solo la potenza degli inibitori, ma forniscono anche informazioni sulla loro modalità d'azione a livello molecolare. Queste informazioni dettagliate sono essenziali per la successiva ottimizzazione degli inibitori, dove vengono apportate modifiche chimiche per migliorarne l'efficacia, la selettività e la stabilità, rendendoli strumenti preziosi per sondare la funzione della proteina in un contesto biologico.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Il gefitinib ha come bersaglio la tirosin-chinasi EGFR mediante un'inibizione competitiva, che può ridurre l'attività delle vie di segnalazione a valle, come PI3K/AKT, che potrebbero essere coinvolte nella regolazione funzionale di DC-TM4F2. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib è un inibitore della tirosin-chinasi EGFR. L'inibizione di questo recettore porta a una diminuzione dell'attivazione dei percorsi a valle, come MAPK, che è implicato nel controllo dell'attività di DC-TM4F2. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib agisce come inibitore multichinasico, mirando alle chinasi RAF. L'inibizione delle chinasi RAF interrompe il percorso MAPK/ERK, potenzialmente riducendo l'attività di DC-TM4F2 se è regolato da questo percorso. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib inibisce molteplici tirosin-chinasi recettoriali, tra cui PDGFR e VEGFR. Questo blocco può ridurre le cascate di fosforilazione che possono essere essenziali per l'espressione o la stabilità funzionale di DC-TM4F2. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib inibisce i domini tirosin-chinasici di EGFR e HER2/neu, il che può portare a una ridotta attivazione delle cascate di segnalazione che influenzano l'attività di DC-TM4F2. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib inibisce selettivamente la tirosin-chinasi BCR-ABL, c-Kit e PDGFR. L'inibizione di queste chinasi diminuisce l'attivazione delle vie di segnalazione a valle che potrebbero governare lo stato funzionale della DC-TM4F2. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro che agisce sulle chinasi della famiglia SRC. Questa inibizione potrebbe alterare lo stato di fosforilazione delle proteine nei percorsi collegati alla funzione di DC-TM4F2. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Il nilotinib è un inibitore selettivo della tirosin-chinasi BCR-ABL, che potrebbe portare a una modulazione dell'attività di segnalazione a valle che interessa la DC-TM4F2. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Vandetanib inibisce le tirosin-chinasi VEGFR, EGFR e RET. Inibendo questi recettori, può ridurre i processi di segnalazione che regolano la funzione di DC-TM4F2. | ||||||