CysLT1 Receptor Inibitori
Gli inibitori comuni del recettore CysLT1 includono, ma non solo, MK-571 CAS 115103-85-0, ONO 1078 CAS 103177-37-3, SR 2640 cloridrato CAS 105350-26-3, LY 171883 CAS 88107-10-2 e L-655.238 CAS 101910-24-1.
Gli inibitori del recettore CysLT1 sono una classe di composti chimici che mirano e inibiscono specificamente il recettore CysLT1, un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) che si lega ai cisteinil-leucotrieni (CysLT). Questi leucotrieni sono molecole di segnalazione lipidica derivate dall'acido arachidonico attraverso la via della 5-lipossigenasi e svolgono un ruolo significativo nel mediare varie risposte fisiologiche, tra cui infiammazione, broncocostrizione e permeabilità vascolare. Il recettore CysLT1, in particolare, si lega al leucotriene D4 (LTD4) ed è espresso in modo prominente in vari tessuti, come le cellule muscolari lisce e le cellule immunitarie. Inibendo l'interazione tra CysLT1 e i suoi ligandi, questi inibitori bloccano le cascate di segnalazione a valle innescate dall'attivazione del recettore.
Strutturalmente, gli inibitori del recettore CysLT1 sono spesso piccole molecole che si legano in modo competitivo al sito di legame del ligando del recettore, impedendo ai cisteinil-leucotrieni di legarsi e attivare il recettore. Questi inibitori agiscono interagendo direttamente con il recettore o stabilizzandolo in una conformazione inattiva, impedendo così i processi di segnalazione che vengono tipicamente avviati dal legame con il ligando. Grazie all'uso degli inibitori di CysLT1, i ricercatori possono studiare le complesse vie associate alla segnalazione dei leucotrieni e comprendere meglio il ruolo del recettore in processi quali l'infiammazione, la contrazione della muscolatura liscia e la regolazione delle cellule immunitarie. La modulazione dell'attività del recettore CysLT1 attraverso l'inibizione è diventata uno strumento prezioso per esplorare il modo in cui la segnalazione mediata dai leucotrieni influisce sulle risposte cellulari, sul comportamento dei tessuti e sui processi fisiologici sia a livello molecolare che di sistema.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
MK-571 funziona come antagonista selettivo del recettore 1 dei cisteinil-leucotrieni (CysLT1), mostrando caratteristiche di legame uniche che interrompono la segnalazione mediata dai leucotrieni. La sua conformazione strutturale consente un'efficace competizione con i ligandi endogeni, portando a un'alterazione della dinamica del recettore. Il profilo di interazione del composto influenza le cascate di segnalazione a valle, influenzando il comportamento cellulare e contribuendo alla modulazione delle risposte infiammatorie. Le sue proprietà cinetiche consentono di bloccare rapidamente l'attivazione del recettore, sottolineando il suo ruolo nella regolazione recettoriale. | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
Si lega selettivamente al recettore CysLT1, inibendo l'attività dei leucotrieni. | ||||||
SR 2640 hydrochloride | 105350-26-3 | sc-204902 sc-204902A | 10 mg 50 mg | $290.00 $1000.00 | ||
SR 2640 cloridrato agisce come un potente antagonista del recettore CysLT1, caratterizzato dalla capacità di inibire selettivamente il legame con i leucotrieni. La sua architettura molecolare unica facilita forti interazioni con il sito attivo del recettore, impedendo efficacemente i cambiamenti conformazionali che innescano le vie di segnalazione. Questo composto presenta una cinetica rapida, consentendo un blocco immediato del recettore, che altera le risposte cellulari e influenza vari processi fisiologici. Le sue distinte dinamiche di interazione contribuiscono alla modulazione dell'attività del recettore. | ||||||
Zafirlukast | 107753-78-6 | sc-204942 sc-204942A | 10 mg 100 mg | $36.00 $171.00 | 1 | |
Agisce come antagonista selettivo del recettore CysLT1, bloccando gli effetti dei leucotrieni. | ||||||
LY 171883 | 88107-10-2 | sc-203120 | 10 mg | $72.00 | ||
LY 171883 funziona come antagonista selettivo del recettore CysLT1, caratterizzato da un'affinità di legame unica che interrompe la segnalazione mediata dai leucotrieni. Le caratteristiche strutturali del composto gli consentono di formare interazioni specifiche con residui aminoacidici chiave all'interno del recettore, stabilizzando una conformazione non attiva. Questo impegno selettivo altera le cascate di segnalazione a valle, mostrando il suo potenziale di influenzare il comportamento cellulare attraverso precise interazioni molecolari e la modulazione della dinamica del recettore. | ||||||
L-655,238 | 101910-24-1 | sc-221799 sc-221799A | 10 mg 50 mg | $122.00 $486.00 | ||
L-655.238 agisce come antagonista selettivo del recettore CysLT1, caratterizzato dalla capacità di modulare la conformazione del recettore attraverso interazioni idrofobiche ed elettrostatiche uniche. La sua architettura molecolare distinta consente un legame preferenziale al sito attivo del recettore, inibendo efficacemente le vie indotte dai leucotrieni. Il profilo cinetico di questo composto rivela un rapido inizio d'azione, evidenziando il suo potenziale di regolazione fine dell'attività recettoriale e di influenza delle reti di segnalazione associate. | ||||||
ONO 1078 | 103177-37-3 | sc-204148 | 50 mg | $65.00 | ||
Blocca il recettore CysLT1, riducendo gli effetti mediati dai leucotrieni. | ||||||
Cinalukast | 128312-51-6 | sc-203893 sc-203893A | 10 mg 50 mg | $224.00 $902.00 | ||
Il cinalukast funziona come antagonista selettivo del recettore CysLT1 e presenta un'affinità di legame unica che interrompe la segnalazione dei leucotrieni. La sua struttura molecolare facilita interazioni specifiche con i domini del recettore, alterando le dinamiche conformazionali. La cinetica di interazione del composto suggerisce un meccanismo di inibizione competitiva, consentendo una precisa modulazione delle vie di segnalazione a valle. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità ne migliorano l'accessibilità ai siti bersaglio, influenzando il coinvolgimento dei recettori. | ||||||
Loratadine | 79794-75-5 | sc-203117 sc-203117A | 10 mg 50 mg | $107.00 $455.00 | 1 | |
Antistaminico che può influenzare indirettamente l'attività del recettore CysLT1. | ||||||
FPL 55712 | 40786-08-1 | sc-203583 | 10 mg | $210.00 | ||
FPL 55712 agisce come un potente antagonista del recettore CysLT1, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare il recettore in una conformazione inattiva. Questo composto presenta un elevato grado di specificità, impegnandosi in interazioni idrofobiche e legami idrogeno unici che impediscono il legame con i leucotrieni. I suoi rapidi tassi di associazione e dissociazione indicano un equilibrio dinamico che consente una regolazione fine dell'attività del recettore. La lipofilia del composto favorisce ulteriormente l'efficace penetrazione nella membrana, ottimizzando l'interazione con il recettore. | ||||||