CYP2B6 Inibitori
Gli inibitori comuni del CYP2B6 includono, a titolo esemplificativo, il 2-fenil-2-(1-piperidinil)propano CAS 92321-29-4, l'idrogeno solfato di S-(+)-Clopidogrel CAS 120202-66-6, il cloridrato di ticlopidina CAS 53885-35-1, il tio-TEPA CAS 52-24-4 e la ciclofosfamide CAS 50-18-0.
La classe chimica degli inibitori del CYP2B6 comprende una gamma diversificata di composti in grado di inibire la funzione dell'enzima del citocromo P450 2B6. Questa inibizione è fondamentale perché il CYP2B6 svolge un ruolo significativo nel metabolismo di vari farmaci e la sua inibizione può portare ad alterazioni della farmacocinetica e della dinamica di questi farmaci. Gli inibitori agiscono attraverso meccanismi diversi, ma principalmente competono con i substrati dell'enzima o interferiscono con la sua attività catalitica.
Clopidogrel, ticlopidina, tiotepa e ciclofosfamide sono esempi di farmaci i cui metaboliti possono agire come inibitori del CYP2B6. Questi metaboliti competono con il sito attivo dell'enzima o lo bloccano, inibendone la normale funzione. La fenitoina, il secobarbital e la sertralina hanno in comune la capacità di inibire il CYP2B6, influenzando la capacità di metabolizzare altri farmaci. Ciò può provocare interazioni farmacologiche e alterazioni dell'efficacia o della tossicità dei farmaci. Inoltre, composti come la nevirapina, l'efavirenz, il propofol, il metadone e il ritonavir sono particolarmente degni di nota per la loro attività inibitoria del CYP2B6. Questi composti sono noti per influenzare in modo significativo la via metabolica dei farmaci elaborati dal CYP2B6, portando a un aumento dei livelli plasmatici di questi farmaci. Il meccanismo di inibizione può variare dall'interazione diretta con il sito attivo dell'enzima all'alterazione della sua espressione o stabilità.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane | 92321-29-4 | sc-206481 sc-206481A sc-206481B sc-206481C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $153.00 $551.00 $959.00 $1533.00 | 4 | |
Il 2-fenil-2-(1-piperidinil)propano mostra interazioni intriganti con il CYP2B6, principalmente attraverso il suo gruppo fenilico ingombrante, che facilita l'ostacolo sterico e altera la conformazione dell'enzima. Il gruppo piperidinico introduce flessibilità, consentendo diversi orientamenti di legame. Le caratteristiche idrofobiche di questo composto ne aumentano l'affinità per l'enzima, mentre gli specifici modelli di distribuzione degli elettroni influenzano la stabilità metabolica e la velocità di reazione, incidendo in ultima analisi sulla specificità del substrato e sull'efficienza enzimatica. | ||||||
S-(+)-Clopidogrel Hydrogen Sulfate | 120202-66-6 | sc-220001 sc-220001A sc-220001B | 100 mg 1 g 5 g | $82.00 $165.00 $560.00 | 1 | |
Metabolita del clopidogrel, inibisce il CYP2B6. | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
È noto che inibisce il CYP2B6, influenzando il metabolismo dei farmaci. | ||||||
Thio-TEPA | 52-24-4 | sc-253693 | 1 g | $224.00 | ||
Agisce come inibitore del CYP2B6, alterando il metabolismo dei farmaci. | ||||||
Cyclophosphamide | 50-18-0 | sc-361165 sc-361165A sc-361165B sc-361165C | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $76.00 $143.00 $469.00 $775.00 | 18 | |
Metabolizzato dal CYP2B6; i suoi metaboliti possono inibire l'enzima. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
È noto che inibisce il CYP2B6, influenzando la sua attività enzimatica. | ||||||
Sertraline hydrochloride | 79559-97-0 | sc-201104 sc-201104A sc-201104B | 10 mg 50 mg 100 mg | $67.00 $102.00 $153.00 | 2 | |
Può inibire il CYP2B6, influenzando il metabolismo dei farmaci. | ||||||
Nevirapine | 129618-40-2 | sc-208092 | 5 mg | $97.00 | 5 | |
Inibisce il CYP2B6, influenzando il metabolismo di alcuni farmaci. | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Inibitore noto del CYP2B6, influisce sul metabolismo del farmaco. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
Forte inibitore del CYP2B6, influisce sul metabolismo dei farmaci elaborati dal CYP2B6. | ||||||