Date published: 2025-9-7

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Efavirenz (CAS 154598-52-4)

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Nomi alternativi:
(4S)-6-Chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one; DMP 266; L 743726; Stocrin; Sustiva
Applicazione:
Efavirenz è un inibitore non nucleosidico della trascrittasi inversa dell'HIV-1.
Numero CAS:
154598-52-4
Purezza:
98%
Peso molecolare:
315.67
Formula molecolare:
C14H9ClF3NO2
Informazioni supplementari:
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L'efavirenz è un inibitore non nucleosidico dell'HIV-1 RT (trascrittasi inversa dell'HIV-1) che inibisce selettivamente la glucuronidazione della 3'-azido-3'-deossitimidina beta-D-glucuronide, sale sodico (sc-220900). Gli studi suggeriscono che Efavirenz si lega a un sito distinto della trascrittasi inversa che non è il sito attivo. Inoltre, Efavirenz non inibisce in modo competitivo i substrati e i primer template, ma diminuisce l'attività polimerizzante dell'enzima. Questi studi indicano che Efavirenz è anche un potente inibitore della RT dell'HIV-1 wild-type in vitro.


Efavirenz (CAS 154598-52-4) Referenze

  1. È sicuro passare da efavirenz a nevirapina in caso di tossicità?  |  Mehta, U. and Maartens, G. 2007. Lancet Infect Dis. 7: 733-8. PMID: 17961859
  2. Glucuronidazione del farmaco antiretrovirale efavirenz da parte di UGT2B7 e studio in vitro dell'interazione farmaco-farmaco con la zidovudina.  |  Bélanger, AS., et al. 2009. Drug Metab Dispos. 37: 1793-6. PMID: 19487252
  3. L'induzione mediata da efavirenz del metabolismo dell'omeprazolo è dipendente dal genotipo CYP2C19.  |  Michaud, V., et al. 2014. Pharmacogenomics J. 14: 151-9. PMID: 23629159
  4. È giunto il momento di abbandonare efavirenz per la terapia antiretrovirale di prima linea?  |  Raffi, F., et al. 2014. J Antimicrob Chemother. 69: 1742-7. PMID: 24603962
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  6. Efavirenz causa stress ossidativo, stress del reticolo endoplasmatico e autofagia nelle cellule endoteliali.  |  Weiß, M., et al. 2016. Cardiovasc Toxicol. 16: 90-9. PMID: 25666561
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  8. Una revisione degli studi sugli effetti collaterali neuropsichiatrici indotti da efavirenz e le relative implicazioni.  |  Gaida, R., et al. 2016. Expert Rev Anti Infect Ther. 14: 377-88. PMID: 26900637
  9. Concentrazioni plasmatiche di Efavirenz e carica virale di HIV in pazienti con infezione da HIV/AIDS-tubercolosi trattati con Rifampicina.  |  Mariana, N., et al. 2016. Acta Med Indones. 48: 10-6. PMID: 27241539
  10. L'esposizione all'efavirenz, da solo e in combinazione con note droghe d'abuso, genera nei ratti cambiamenti biocomportamentali simili alla dipendenza.  |  Möller, M., et al. 2018. Sci Rep. 8: 12837. PMID: 30150782
  11. Metabolismo di Efavirenz: influenza delle varianti polimorfiche del CYP2B6 e della stereochimica.  |  Wang, PF., et al. 2019. Drug Metab Dispos. 47: 1195-1205. PMID: 31324697
  12. Genotipo CYP2B6 e differenze di aumento di peso tra Dolutegravir ed Efavirenz.  |  Griesel, R., et al. 2021. Clin Infect Dis. 73: e3902-e3909. PMID: 32960272
  13. Il farmaco antivirale efavirenz riduce la formazione di biofilm e l'emolisi di Staphylococcus aureus.  |  Wang, H., et al. 2021. J Med Microbiol. 70: PMID: 34668851
  14. Farmacogenetica della sindrome di neurotossicità da efavirenz a insorgenza tardiva (LENS).  |  van Rensburg, R., et al. 2022. Clin Infect Dis. 75: 399-405. PMID: 34882770
  15. L-743, 726 (DMP-266): un nuovo, potentissimo inibitore non nucleosidico della trascrittasi inversa del virus dell'immunodeficienza umana di tipo 1.  |  Young, SD., et al. 1995. Antimicrob Agents Chemother. 39: 2602-5. PMID: 8592986

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Efavirenz, 10 mg

sc-207612
10 mg
$168.00