CYP Inibitori
I comuni inibitori del CYP includono, ma non solo, la furafillina CAS 80288-49-9, il PPOH CAS 206052-01-9, l'NDGA (acido nordiidroguaietico) CAS 500-38-9, la 7-etossirisorufina CAS 5725-91-7 e la roquefortina C CAS 58735-64-1.
Gli inibitori del CYP, o inibitori del citocromo P450, sono una classe di composti chimici che interferiscono con l'attività enzimatica degli enzimi del citocromo P450. Questi enzimi sono fondamentali per il metabolismo di varie sostanze endogene ed esogene, tra cui steroidi, acidi grassi e xenobiotici. L'inibizione degli enzimi CYP può avere un impatto significativo sulle vie metaboliche che regolano, portando a cambiamenti nella biodisponibilità e nell'elaborazione di numerosi composti biochimici. Gli inibitori del CYP funzionano legandosi al sito attivo dell'enzima, bloccando così la sua capacità di catalizzare le reazioni. Il legame può essere reversibile o irreversibile, a seconda della natura dell'inibitore. Gli inibitori reversibili competono tipicamente con i substrati per il sito attivo, mentre gli inibitori irreversibili formano un legame permanente, portando a una prolungata inattivazione dell'enzima.
Le strutture chimiche degli inibitori del CYP sono diverse e comprendono un'ampia gamma di molecole organiche. Queste strutture spesso contengono gruppi funzionali che facilitano forti interazioni con il sito attivo dell'enzima, come eterocicli contenenti azoto, anelli aromatici e composti alogenati. La progettazione e la sintesi degli inibitori del CYP richiedono una conoscenza dettagliata della struttura dell'enzima e della dinamica del legame con il substrato. Tecniche analitiche avanzate come la cristallografia a raggi X, la spettrometria di massa e la modellazione computazionale sono impiegate per studiare l'interazione tra gli enzimi CYP e gli inibitori a livello molecolare. La comprensione di queste interazioni aiuta a ottimizzare la potenza e la selettività degli inibitori. Inoltre, gli inibitori del CYP sono strumenti preziosi nella ricerca biochimica per chiarire le vie metaboliche mediate dagli enzimi del citocromo P450. Inibendo selettivamente specifiche isoforme di CYP, i ricercatori possono analizzare il ruolo di questi enzimi in vari processi biologici, contribuendo a una comprensione più approfondita del metabolismo e della funzione enzimatica.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Furafylline | 80288-49-9 | sc-215061 | 5 mg | $294.00 | 3 | |
La furafillina agisce come inibitore selettivo degli enzimi del citocromo P450, in particolare del CYP1A2. La sua struttura unica facilita le interazioni specifiche di legame a idrogeno e di impilamento π-π con il sito attivo dell'enzima, aumentando l'affinità di legame. Il sistema aromatico ricco di elettroni del composto contribuisce alla sua reattività, consentendo la creazione di percorsi metabolici distinti. Inoltre, la stereochimica della furafillina gioca un ruolo cruciale nella sua cinetica di interazione, influenzando la velocità di trasformazione enzimatica. | ||||||
PPOH | 206052-01-9 | sc-205442 sc-205442A | 1 mg 5 mg | $16.00 $95.00 | ||
La PPOH funziona come un potente modulatore degli enzimi del citocromo P450, mostrando una capacità unica di formare complessi transitori con il gruppo eme dell'enzima. La sua particolare configurazione elettronica favorisce un efficace trasferimento di carica, migliorando l'efficienza catalitica. Le proprietà steriche del composto influenzano l'accessibilità al substrato, mentre le sue regioni idrofile facilitano le dinamiche di solvatazione. Queste caratteristiche contribuiscono al suo ruolo sfumato nelle vie metaboliche, influenzando i tassi di reazione e la formazione dei prodotti. | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
L'NDGA agisce come inibitore selettivo degli enzimi del citocromo P450, dimostrando una capacità unica di alterare la conformazione dell'enzima attraverso interazioni di legame idrogeno. La sua struttura rigida consente di legarsi in modo specifico ai siti attivi, modulando l'affinità con i substrati e influenzando il flusso metabolico. Le proprietà antiossidanti del composto possono anche avere un impatto sulle reazioni redox nell'ambiente dell'enzima, influenzando ulteriormente i risultati catalitici e il panorama metabolico complessivo. | ||||||
7-Ethoxyresorufin | 5725-91-7 | sc-200606 sc-200606A | 2 mg 10 mg | $135.00 $265.00 | 6 | |
La 7-etossiresorufina è un substrato fluorogenico per gli enzimi del citocromo P450, che presenta una reattività distinta grazie al suo gruppo etossico, che ne aumenta la lipofilia e facilita la permeabilità di membrana. In seguito all'ossidazione enzimatica, genera un prodotto altamente fluorescente, che consente di rilevare in modo sensibile l'attività del CYP. La sua struttura unica promuove interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima, influenzando la cinetica di reazione e la specificità del substrato, fornendo così informazioni sulle vie metaboliche. | ||||||
Roquefortine C | 58735-64-1 | sc-202323 | 500 µg | $367.00 | 9 | |
La roquefortina C è una micotossina che interagisce con gli enzimi del citocromo P450, mostrando affinità di legame uniche che influenzano i processi metabolici. Le sue caratteristiche strutturali consentono interazioni molecolari specifiche, che portano a cinetiche di reazione distinte. La capacità del composto di modulare l'attività enzimatica può alterare le vie metaboliche, fornendo indicazioni sui meccanismi di biotrasformazione. Inoltre, le sue caratteristiche di stabilità e solubilità ne aumentano la reattività in vari ambienti biochimici. | ||||||
Ketoconazole-d8 | 1217706-96-1 | sc-280876 | 2.5 mg | $449.00 | ||
Il ketoconazolo-d8 è un derivato deuterato che presenta un'inibizione selettiva degli enzimi del citocromo P450, mostrando effetti isotopici unici sulle vie metaboliche. La sua struttura molecolare distinta facilita interazioni specifiche con i siti attivi degli enzimi, influenzando il legame con il substrato e la velocità di reazione. L'etichettatura isotopica del composto ne migliora la stabilità e la solubilità, consentendo studi cinetici dettagliati e fornendo approfondimenti sulla regolazione enzimatica e sulle dinamiche di biotrasformazione in sistemi biologici complessi. | ||||||
HET-0016 | 339068-25-6 | sc-200673B sc-200673 sc-200673D sc-200673A sc-200673C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $24.00 $99.00 $147.00 $388.00 $1102.00 | 5 | |
HET-0016 è un inibitore selettivo degli enzimi del citocromo P450, caratterizzato dalla capacità unica di modulare la conformazione dell'enzima e la specificità del substrato. Le sue caratteristiche strutturali promuovono interazioni distinte con i gruppi eme, alterando le dinamiche di trasferimento degli elettroni e influenzando l'efficienza catalitica. L'esclusiva affinità di legame del composto porta a un'alterazione della cinetica di reazione, fornendo un valido strumento per lo studio delle vie metaboliche e dei meccanismi enzimatici in vari contesti biochimici. | ||||||
Triadimefon | 43121-43-3 | sc-204923 sc-204923A | 5 g 10 g | $94.00 $150.00 | ||
Il triadimefon agisce come inibitore selettivo degli enzimi del citocromo P450, mostrando una capacità unica di interrompere la coordinazione eme-ferro. Questa interazione altera la geometria del sito attivo dell'enzima, influenzando il legame con il substrato e i tassi di turnover. La sua struttura molecolare distinta facilita il legame a idrogeno e le interazioni idrofobiche specifiche, che possono modulare l'attività enzimatica e influenzare il flusso metabolico. Il profilo cinetico del composto rivela intuizioni sulla regolazione dell'enzima e sull'adattamento metabolico. | ||||||
ETYA | 1191-85-1 | sc-200764 sc-200764A | 20 mg 100 mg | $75.00 $313.00 | 3 | |
L'ETYA funziona come un potente inibitore degli enzimi del citocromo P450, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con il gruppo eme. Questa interazione porta a un cambiamento conformazionale dell'enzima, influenzando l'accessibilità al substrato e l'efficienza catalitica. Le proprietà steriche uniche del composto ne aumentano l'affinità di legame, mentre le sue specifiche caratteristiche elettroniche possono influenzare il potenziale redox, alterando così le vie metaboliche e le dinamiche enzimatiche. Il suo ruolo nella modulazione dell'attività enzimatica fornisce preziose indicazioni sulla regolazione metabolica. | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
La silibina presenta un'interazione distintiva con gli enzimi del citocromo P450, principalmente attraverso la sua capacità di impegnarsi in legami idrogeno e stacking π-π con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione può portare ad alterare le conformazioni dell'enzima, influenzando i tassi di turnover del substrato. Inoltre, le caratteristiche strutturali uniche della silibina possono influenzare i processi di trasferimento degli elettroni, modulando così l'efficienza catalitica e la specificità dell'enzima in varie vie metaboliche. Il suo comportamento complesso evidenzia l'intricato equilibrio delle interazioni molecolari nella regolazione enzimatica. | ||||||