Date published: 2025-9-7

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HET-0016 (CAS 339068-25-6)

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Nomi alternativi:
N-Hydroxy-N-(4-butyl-2-methylphenyl)formamidine
Applicazione:
HET-0016 è un inibitore potente e selettivo della biosintesi di 20-HETE
Numero CAS:
339068-25-6
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
206.28
Formula molecolare:
C12H18N2O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Inibitore potente e selettivo della biosintesi di 20-HETE nei microsomi renali umani con una IC50 di 8,9 nM, inibisce selettivamente le isoforme CYP4A e 4F. HET0016 inibisce il CYP2C9, il CYP2D6 e il CYP3A4, enzimi importanti per il metabolismo dei farmaci, in modo significativamente meno efficace con IC50 nell'intervallo dei µM. I valori IC50 per l'inibizione della ciclossigenasi e della formazione di acidi epossicosatrienoici (EET) sono rispettivamente di 2,3 e 2,8 µM. Inoltre, inibisce la costrizione cerebrovascolare indotta dal calcio o dall'arachidonato e inibisce l'angiogenesi e lo sprouting delle cellule endoteliali in vari modelli.


HET-0016 (CAS 339068-25-6) Referenze

  1. HET0016, un inibitore potente e selettivo dell'enzima sintetizzatore di 20-HETE.  |  Miyata, N., et al. 2001. Br J Pharmacol. 133: 325-9. PMID: 11375247
  2. Il 20-HETE contribuisce alla caduta acuta del flusso sanguigno cerebrale dopo emorragia subaracnoidea nel ratto.  |  Kehl, F., et al. 2002. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 282: H1556-65. PMID: 11893593
  3. I metaboliti CYP4A dell'acido arachidonico e del VEGF sono mediatori dell'angiogenesi del muscolo scheletrico.  |  Amaral, SL., et al. 2003. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 284: H1528-35. PMID: 12521947
  4. L'espressione muscolo liscio-specifica di CYP4A1 induce lo sprouting endoteliale nei microvasi arteriosi renali.  |  Jiang, M., et al. 2004. Circ Res. 94: 167-74. PMID: 14670847
  5. I transienti di calcio nelle estremità degli astrociti causano costrizioni cerebrovascolari.  |  Mulligan, SJ. and MacVicar, BA. 2004. Nature. 431: 195-9. PMID: 15356633
  6. Metaboliti del citocromo P-450 nella circolazione e nell'escrezione renale: interazione con il sistema dell'ossido nitrico (NO).  |  Kompanowska-Jezierska, E. and Kuczeriszka, M. 2008. J Physiol Pharmacol. 59 Suppl 9: 137-49. PMID: 19261977
  7. Ruolo dei metaboliti del citocromo P-450 nella regolazione della funzione renale e della pressione sanguigna in ratti ipertesi con 2 reni e 1 pinza.  |  Sporková, A., et al. 2011. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 300: R1468-75. PMID: 21411763
  8. Effetto dell'inibizione della 20-HETE sull'ipertensione indotta da L-NAME nei ratti.  |  Özen, N., et al. 2018. Clin Exp Hypertens. 40: 292-302. PMID: 29087727
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  10. Il ruolo dell'asse SHP/REV-ERBα/CYP4A nella patogenesi della malattia epatica associata all'alcol.  |  Yang, Z., et al. 2021. JCI Insight. 6: PMID: 34423788
  11. Un pratico sistema di test per l'identificazione degli inibitori del CYP4V2.  |  Sharma, S., et al. 2021. Mol Vis. 27: 601-607. PMID: 34880593
  12. L'attivazione della 20-HETE sintasi provoca lesioni ossidative e danni ai nervi periferici in topi diabetici di tipo 2.  |  Haddad, M., et al. 2022. J Pain. 23: 1371-1388. PMID: 35339661
  13. L'interazione tra STING e NCOA4 esacerba la sepsi letale orchestrando la ferroptosi e le risposte infiammatorie nei macrofagi.  |  Wu, J., et al. 2022. Cell Death Dis. 13: 653. PMID: 35902564

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