CYP Inhibidores
Los inhibidores comunes de CYP incluyen, entre otros, Furafilina CAS 80288-49-9, PPOH CAS 206052-01-9, NDGA (ácido nordihidroguayarético) CAS 500-38-9, 7-etoxiresorufina CAS 5725-91-7 y Roquefortina C CAS 58735-64-1.
Los inhibidores del CYP, o inhibidores del citocromo P450, son una clase de compuestos químicos que interfieren en la actividad enzimática de las enzimas del citocromo P450. Estas enzimas son fundamentales para el metabolismo de diversas sustancias endógenas y exógenas, como esteroides, ácidos grasos y xenobióticos. La inhibición de las enzimas CYP puede afectar significativamente a las vías metabólicas que regulan, provocando cambios en la biodisponibilidad y el procesamiento de numerosos compuestos bioquímicos. Los inhibidores del CYP actúan uniéndose al sitio activo de la enzima, bloqueando así su capacidad para catalizar reacciones. La unión puede ser reversible o irreversible, dependiendo de la naturaleza del inhibidor. Los inhibidores reversibles suelen competir con los sustratos por el sitio activo, mientras que los inhibidores irreversibles forman una unión permanente, lo que provoca una inactivación prolongada de la enzima.
Las estructuras químicas de los inhibidores del CYP son diversas y abarcan una amplia gama de moléculas orgánicas. Estas estructuras suelen contener grupos funcionales que facilitan fuertes interacciones con el sitio activo de la enzima, como heterociclos que contienen nitrógeno, anillos aromáticos y compuestos halogenados. El diseño y la síntesis de inhibidores del CYP requieren un conocimiento detallado de la estructura del enzima y de la dinámica de unión del sustrato. Para estudiar la interacción entre las enzimas CYP y los inhibidores a nivel molecular se emplean técnicas analíticas avanzadas como la cristalografía de rayos X, la espectrometría de masas y la modelización computacional. La comprensión de estas interacciones ayuda a optimizar la potencia y selectividad de los inhibidores. Además, los inhibidores de CYP son herramientas valiosas en la investigación bioquímica para dilucidar las vías metabólicas mediadas por las enzimas del citocromo P450. Al inhibir selectivamente isoformas específicas de CYP, los investigadores pueden diseccionar el papel de estas enzimas en diversos procesos biológicos, contribuyendo a una comprensión más profunda del metabolismo y de la función enzimática.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Furafylline | 80288-49-9 | sc-215061 | 5 mg | $294.00 | 3 | |
La furafilina actúa como inhibidor selectivo de las enzimas del citocromo P450, en particular la CYP1A2. Su estructura única facilita los enlaces de hidrógeno específicos y las interacciones de apilamiento π-π con el sitio activo de la enzima, mejorando la afinidad de unión. El sistema aromático rico en electrones del compuesto contribuye a su reactividad, permitiendo distintas vías metabólicas. Además, la estereoquímica de la furafilina desempeña un papel crucial en su cinética de interacción, influyendo en la velocidad de transformación enzimática. | ||||||
PPOH | 206052-01-9 | sc-205442 sc-205442A | 1 mg 5 mg | $16.00 $95.00 | ||
La PPOH funciona como un potente modulador de las enzimas del citocromo P450, mostrando una capacidad única para formar complejos transitorios con el grupo hemo de la enzima. Su configuración electrónica distintiva favorece la transferencia efectiva de carga, mejorando la eficacia catalítica. Las propiedades estéricas del compuesto influyen en la accesibilidad del sustrato, mientras que sus regiones hidrófilas facilitan la dinámica de solvatación. Estas características contribuyen a su papel matizado en las rutas metabólicas, afectando a las velocidades de reacción y a la formación de productos. | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
El NDGA actúa como inhibidor selectivo de las enzimas del citocromo P450, demostrando una capacidad única para alterar la conformación enzimática mediante interacciones de enlace de hidrógeno. Su estructura rígida permite una unión específica a los sitios activos, modulando la afinidad por el sustrato e influyendo en el flujo metabólico. Las propiedades antioxidantes del compuesto también pueden influir en las reacciones redox en el entorno de la enzima, afectando además a los resultados catalíticos y al panorama metabólico general. | ||||||
7-Ethoxyresorufin | 5725-91-7 | sc-200606 sc-200606A | 2 mg 10 mg | $135.00 $265.00 | 6 | |
La 7-etoxiresorufina es un sustrato fluorogénico para las enzimas del citocromo P450, que presenta una reactividad distinta gracias a su grupo etoxi, que aumenta su lipofilia y facilita la permeabilidad de la membrana. Tras la oxidación enzimática, genera un producto altamente fluorescente que permite la detección sensible de la actividad CYP. Su estructura única promueve interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, influyendo en la cinética de reacción y la especificidad del sustrato, proporcionando así información sobre las rutas metabólicas. | ||||||
Roquefortine C | 58735-64-1 | sc-202323 | 500 µg | $367.00 | 9 | |
La roquefortina C es una micotoxina que interactúa con las enzimas del citocromo P450, mostrando afinidades de unión únicas que influyen en los procesos metabólicos. Sus características estructurales permiten interacciones moleculares específicas que dan lugar a una cinética de reacción distinta. La capacidad del compuesto para modular la actividad enzimática puede alterar las rutas metabólicas, lo que permite comprender mejor los mecanismos de biotransformación. Además, sus características de estabilidad y solubilidad aumentan su reactividad en diversos entornos bioquímicos. | ||||||
Ketoconazole-d8 | 1217706-96-1 | sc-280876 | 2.5 mg | $449.00 | ||
El ketoconazol-d8 es un derivado deuterado que presenta una inhibición selectiva de las enzimas del citocromo P450, mostrando efectos isotópicos únicos en las vías metabólicas. Su estructura molecular distintiva facilita interacciones específicas con los sitios activos de las enzimas, influyendo en la unión de sustratos y en las velocidades de reacción. El etiquetado isotópico del compuesto mejora su estabilidad y solubilidad, lo que permite realizar estudios cinéticos detallados y aporta información sobre la regulación enzimática y la dinámica de la biotransformación en sistemas biológicos complejos. | ||||||
HET-0016 | 339068-25-6 | sc-200673B sc-200673 sc-200673D sc-200673A sc-200673C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $24.00 $99.00 $147.00 $388.00 $1102.00 | 5 | |
El HET-0016 es un inhibidor selectivo de las enzimas del citocromo P450, caracterizado por su capacidad única de modular la conformación de la enzima y la especificidad del sustrato. Sus características estructurales promueven distintas interacciones con los grupos hemo, alterando la dinámica de transferencia de electrones e influyendo en la eficacia catalítica. La afinidad de unión única del compuesto conduce a una cinética de reacción alterada, proporcionando una valiosa herramienta para estudiar las rutas metabólicas y los mecanismos enzimáticos en diversos contextos bioquímicos. | ||||||
Triadimefon | 43121-43-3 | sc-204923 sc-204923A | 5 g 10 g | $94.00 $150.00 | ||
El triadimefón actúa como inhibidor selectivo de las enzimas del citocromo P450, mostrando una capacidad única para alterar la coordinación hemo-hierro. Esta interacción altera la geometría del sitio activo de la enzima, lo que afecta a la unión del sustrato y a los índices de recambio. Su peculiar estructura molecular facilita la formación de enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas específicas, que pueden modular la actividad enzimática e influir en el flujo metabólico. El perfil cinético del compuesto permite comprender mejor la regulación enzimática y la adaptación metabólica. | ||||||
ETYA | 1191-85-1 | sc-200764 sc-200764A | 20 mg 100 mg | $75.00 $313.00 | 3 | |
El ETYA funciona como un potente inhibidor de las enzimas del citocromo P450, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con el grupo hemo. Esta interacción provoca un cambio conformacional en la enzima, lo que afecta a la accesibilidad del sustrato y a la eficacia catalítica. Las propiedades estéricas únicas del compuesto aumentan su afinidad de unión, mientras que sus características electrónicas específicas pueden influir en el potencial redox, alterando así las vías metabólicas y la dinámica enzimática. Su papel en la modulación de la actividad enzimática aporta valiosos conocimientos sobre la regulación metabólica. | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
La silibina presenta una interacción característica con las enzimas del citocromo P450, principalmente por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno y apilamiento π-π con el sitio activo de la enzima. Esta interacción puede alterar la conformación de la enzima y afectar a la velocidad de recambio del sustrato. Además, las características estructurales únicas de la silibina pueden influir en los procesos de transferencia de electrones, modulando así la eficacia catalítica y la especificidad de la enzima en diversas vías metabólicas. Su complejo comportamiento pone de relieve el intrincado equilibrio de las interacciones moleculares en la regulación enzimática. | ||||||