CYP Attivatori
Gli attivatori CYP più comuni includono, a titolo esemplificativo, il 3,3'-diindolilmetano CAS 1968-05-4, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, l'FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamicina CAS 53123-88-9 e lo zinco CAS 7440-66-6.
Gli attivatori di CyP sono composti chimici diversi che potenziano selettivamente l'attività funzionale di CyP attraverso vari meccanismi biochimici. La ciclosporina A e la sanglifehrina A si legano specificamente alla CyP, potenziandone l'attività di peptidil-proli isomerasi attraverso il sequestro della calcineurina, impedendo così la sua interazione inibitoria con la CyP. L'aumento dell'attività di CyP che ne consegue è fondamentale per il suo ruolo nel ripiegamento delle proteine all'interno della cellula, garantendo che le proteine raggiungano le loro conformazioni funzionali. FK506, pur interagendo principalmente con FKBP12, può anche associarsi a CyP a concentrazioni elevate, facilitando un aumento dell'attività enzimatica di CyP. Al contrario, la rapamicina si lega a CyP, inducendo modifiche allosteriche che amplificano la sua attività di chaperone, cruciale per il corretto assemblaggio e ripiegamento delle proteine.
L'attivazione di CyP è ulteriormente influenzata da composti che modulano le sue modifiche post-traslazionali e le interazioni con i substrati. Il mevalonato, un precursore della sintesi degli isoprenoidi, è essenziale per la prenilazione di CyP, una modifica che ottimizza la sua localizzazione cellulare e la sua funzione. Lo zinco piritione modula la disponibilità di ioni metallici, che può aumentare indirettamente l'efficienza catalitica di CyP, mentre l'alisporivir, un derivato non immunosoppressivo della ciclosporina, si lega a CyP, potenziando la sua attività isomerasica senza il coinvolgimento della calcineurina. Il dimetilsulfossido aumenta la permeabilità della membrana, potenzialmente migliorando l'accesso del substrato alla CyP, mentre la geldanamicina interrompe le interazioni con Hsp90, probabilmente liberando la CyP per esercitare più liberamente la sua attività. L'ossido di deuterio stabilizza le strutture proteiche, il che potrebbe sostenere indirettamente il ruolo di CyP nel ripiegamento delle proteine, mentre composti come il nitrato d'argento e l'ossido di fenilarsina possono modificare le interazioni proteiche attraverso il legame con i tioli, potenzialmente amplificando la funzione enzimatica di CyP. Nel complesso, questi attivatori agiscono attraverso vie distinte ma convergenti, garantendo il potenziamento dei processi biochimici mediati da CyP senza una diretta upregulation della sua espressione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
3,3′-Diindolylmethane | 1968-05-4 | sc-204624 sc-204624A sc-204624B sc-204624C sc-204624D sc-204624E | 100 mg 500 mg 5 g 10 g 50 g 1 g | $36.00 $64.00 $87.00 $413.00 $668.00 $65.00 | 8 | |
Il 3,3'-Diindolilmetano presenta proprietà uniche come cip, caratterizzate dalla capacità di impegnarsi in legami idrogeno e interazioni π-π, che ne aumentano la stabilità in vari ambienti. La sua struttura molecolare distinta consente di legarsi in modo selettivo a recettori specifici, influenzando l'espressione genica e i processi cellulari. La reattività del composto è influenzata dalle sue caratteristiche di donazione di elettroni, che facilitano le interazioni che possono modulare la dinamica delle proteine e i percorsi cellulari. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A si lega alla proteina citosolica ciclofilina (CyP) e poi inibisce la calcineurina, il che porta all'attivazione dell'attività peptidil-prolil isomerasica di CyP impedendo la sua inibizione mediata dalla calcineurina. Questo migliora le funzioni di ripiegamento e traffico delle proteine in cui la CyP è coinvolta. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Il clofibrato, in quanto substrato del citocromo P450 (CYP), dimostra intriganti interazioni con gli enzimi contenenti eme, influenzando le vie metaboliche. La sua struttura unica consente di legarsi in modo specifico alle isoforme del CYP, influenzando l'ossidazione degli acidi grassi. Le regioni idrofobiche del composto aumentano la sua affinità per le membrane lipidiche, mentre le sue funzionalità estere possono subire idrolisi, influenzando la cinetica di reazione. Queste proprietà contribuiscono al suo ruolo nella modulazione dell'attività enzimatica e nella regolazione metabolica. | ||||||
Dipyrone | 68-89-3 | sc-252755B sc-252755A sc-252755C sc-252755 | 250 mg 1 g 10 g 25 g | $20.00 $32.00 $61.00 $112.00 | 5 | |
Il dipirone, come substrato del citocromo P450 (CYP), presenta interazioni molecolari uniche, caratterizzate dalla capacità di formare complessi stabili con l'enzima. I doppi gruppi funzionali del composto gli consentono di impegnarsi in interazioni sia idrofobiche che polari, ottimizzando la sua dinamica di legame. La sua flessibilità strutturale consente aggiustamenti conformazionali, aumentando la sua reattività. Inoltre, le proprietà di sottrazione di elettroni del dipirone possono modulare lo stato redox degli enzimi CYP, influenzando i tassi e le vie metaboliche. | ||||||
Benzylimidazole | 4238-71-5 | sc-200530A sc-200530 | 5 g 25 g | $41.00 $133.00 | ||
Il benzilimidazolo agisce come substrato del citocromo P450 (CYP), mostrando interazioni distintive con il sito attivo dell'enzima. La sua struttura eterociclica contenente azoto facilita il legame a idrogeno e lo stacking π-π con i residui aromatici, aumentando l'affinità di legame. L'anello imidazolico ricco di elettroni del composto può partecipare a reazioni redox, influenzando l'efficienza catalitica degli enzimi CYP. Inoltre, le sue caratteristiche polari possono influenzare la solubilità e la distribuzione nei sistemi biologici, incidendo sulle vie metaboliche. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506 si lega a FKBP12, creando un complesso che inibisce la calcineurina. Tuttavia, in presenza di alte concentrazioni di CyP, l'FK506 può anche legarsi a CyP e potenziare in modo simile la sua attività isomerasica. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega a FKBP12, ma può anche legarsi a CyP in diversi siti, determinando cambiamenti allosterici che migliorano l'attività di CyP. Questo può migliorare l'attività chaperone di CyP, favorendo il ripiegamento e l'assemblaggio delle proteine. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Lo zinco piritione può chelare gli ioni metallici, influenzando le metalloproteine che possono regolare l'attività di CyP. Modificando la concentrazione di ioni metallici, può potenziare indirettamente l'attività della peptidil-prolil isomerasi di CyP. | ||||||
Dimethyl Sulfoxide (DMSO) | 67-68-5 | sc-202581 sc-202581A sc-202581B | 100 ml 500 ml 4 L | $30.00 $115.00 $900.00 | 136 | |
Il DMSO può permeabilizzare le membrane cellulari, aumentando potenzialmente l'accessibilità dei substrati alla CyP, potenziando indirettamente la sua attività all'interno della cellula. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina si lega a Hsp90, rilasciando potenzialmente proteine associate come CyP che sono regolate transitoriamente da Hsp90, migliorando così l'attività funzionale di CyP nel ripiegamento e nel traffico delle proteine. | ||||||