cPKC γ Inibitori
I comuni inibitori della cPKC γ includono, ma non sono limitati a, Rottlerin CAS 82-08-6, Bisindolylmaleimide VIII CAS 138516-31-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6 e Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.
La protein chinasi C convenzionale (cPKC) è un sottogruppo della famiglia delle protein chinasi C (PKC), che consiste in una serie di serina/treonina chinasi coinvolte in molte vie di segnalazione cellulare. Il sottogruppo cPKC comprende le isoforme α, βI, βII e γ. Tra queste, la cPKC γ (o PKCγ) è di notevole interesse per i ricercatori a causa del suo specifico coinvolgimento in vari processi cellulari. Per modulare l'attività della PKCγ, sono stati identificati una serie di composti, noti come inibitori della cPKC γ. Questi inibitori ostacolano selettivamente l'azione dell'isoforma PKCγ, influenzando così le vie a valle che essa influenza.
Da un punto di vista chimico, gli inibitori della cPKC γ possono avere strutture diverse. La loro progettazione si concentra solitamente sul sito di legame dell'ATP o sui domini regolatori della chinasi, con l'obiettivo di ottenere una specificità sulla isoforma PKCγ. Per ottenere questa specificità, i ricercatori utilizzano spesso una combinazione di screening high-throughput, docking molecolare e approfondimenti di biologia strutturale. Il sito di legame dell'ATP, essendo un bersaglio comune, spesso coinvolge inibitori che sono competitivi con l'ATP, cioè si legano allo stesso sito dell'ATP, impedendo alla chinasi di utilizzare l'ATP nelle sue reazioni di fosforilazione. Tuttavia, ottenere un'inibizione isoforma-specifica è difficile a causa delle elevate somiglianze strutturali tra i membri della famiglia PKC. Di conseguenza, lo sviluppo di questi inibitori richiede una profonda comprensione delle sottili differenze nelle strutture delle isoforme e una progettazione meticolosa per garantire la selettività verso la PKCγ. Questa complessità chimica e strutturale sottolinea l'importanza e la sfida di progettare e sviluppare inibitori della cPKC γ.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide VIII | 138516-31-1 | sc-24005 | 1 mg | $47.00 | 6 | |
Bisindolylmaleimide VIII è un inibitore selettivo della PKC | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
Enzastaurin è un potente inibitore di PKCβ, PKCα, PKCγ e PKCε. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220 è un inibitore della PKC permeabile alle cellule che ha dimostrato di essere selettivo per la PKC rispetto alla CaM chinasi II e alla PKA | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) è un inibitore altamente selettivo di tutte le isoforme di PKC e un leggero inibitore di GSK-3 | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
PKC-412 è un inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $246.00 | 10 | |
UCN-01 è un inibitore selettivo della proteina chinasi C | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Rottlerin è un inibitore selettivo ampiamente utilizzato della PKCδ, della CAM chinasi III e di un'ampia gamma di proteine chinasi, tra cui PRAK e MAPKAP-K2. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 è un inibitore della PKC che inibisce selettivamente gli isoenzimi della PKC. | ||||||
UCN-02 | 121569-61-7 | sc-202377 sc-202377A sc-202377B | 500 µg 1 mg 5 mg | $220.00 $400.00 $1600.00 | 1 | |
UCN-02 è un antibiotico e un indolocarbazolo isolato da una coltura di 75220Streptomyces95064 ad alta produzione di staurosporina | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
PD 406976 è risultato in grado di ritardare l'ingresso nella fase di sintesi del DNA in alcuni tipi di cellule, il che indica un'inibizione della progressione delle fasi G(1)/S e S. | ||||||