cPKC βI Inibitori
I comuni inibitori della cPKC βI includono, a titolo esemplificativo, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Chelerythrine CAS 34316-15-9 ed Enzastaurin CAS 170364-57-5.
Gli inibitori chimici della cPKC βI utilizzano una varietà di meccanismi per ostacolare l'attività dell'enzima. Il Go 6983 e la Bisindolilmaleimide I colpiscono entrambi la cPKC βI competendo con l'ATP nel sito catalitico della chinasi, bloccando di fatto il trasferimento dei gruppi fosfato alle proteine substrato. Questa inibizione competitiva è anche la strategia impiegata da Enzastaurin, Hispidin, Ruboxistaurin (nota anche con l'identificativo LY333531), K252a, Staurosporine e Balanol, ognuno dei quali si lega alla tasca di legame dell'ATP, impedendo così alla chinasi di fosforilare i suoi substrati. Questi composti imitano in varia misura la struttura dell'ATP, il che consente loro di inserirsi nel sito di legame dell'ATP e di ostacolare la funzione dell'enzima.
Il Ro 31-8220 si differenzia leggermente, in quanto funziona imitando il substrato anziché l'ATP e legandosi al sito attivo della cPKC βI. Questa azione impedisce ai substrati naturali dell'enzima di accedere al sito attivo, inibendo così la funzione della chinasi. La chelerythrina agisce attraverso un meccanismo allosterico, in cui si intercala nel dominio catalitico e induce un cambiamento conformazionale che ostacola l'attività dell'enzima. Analogamente, C1-10 modula il dominio chinasico in modo allosterico, ma con una diversa modalità di legame che interrompe l'attività catalitica di cPKC βI. Questi inibitori agiscono collettivamente per smorzare l'attività di fosforilazione di cPKC βI attraverso la competizione diretta con l'ATP o alterando la struttura dell'enzima in modo che non possa interagire efficacemente con i suoi substrati.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 è un potente inibitore della protein chinasi C, che comprende isoforme come la cPKC βI. Inibisce la cPKC βI competendo con l'ATP per legarsi al sito catalitico dell'enzima, impedendo così la fosforilazione delle proteine substrato. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I, nota anche come GF 109203X, inibisce la cPKC βI agendo come un inibitore ATP-competitivo, che blocca direttamente l'attività chinasica della cPKC βI, determinando una riduzione della sua funzione catalitica. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220 funziona come un potente inibitore di cPKC βI imitando il substrato e legandosi al sito attivo, che impedisce all'enzima di interagire con i suoi substrati naturali, inibendo così la sua funzione. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chelerythrina è un alcaloide naturale che inibisce la cPKC βI intercalandosi nel dominio catalitico della chinasi, inibendo la sua attività attraverso un meccanismo allosterico che altera la conformazione dell'enzima. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
L'enzastaurina inibisce la cPKC βI attraverso un'inibizione competitiva nel sito di legame con l'ATP del dominio della chinasi, con conseguente riduzione della sua attività chinasica e dei successivi eventi di segnalazione a valle. | ||||||
Hispidin | 555-55-5 | sc-203998 | 5 mg | $408.00 | ||
L'ispidina è un composto naturale che inibisce la cPKC βI legandosi alla tasca dell'ATP dell'enzima e agisce come inibitore competitivo dell'ATP, portando alla soppressione dell'attività della cPKC βI. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
La ruboxistaurina, nota anche come LY333531, inibisce la cPKC βI legandosi selettivamente alla tasca di legame dell'ATP, che impedisce il legame dell'ATP e quindi inibisce l'attività di fosforilazione della chinasi. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252a è un composto correlato alla staurosporina che inibisce la cPKC βI legandosi al sito di legame ATP della chinasi, che impedisce la fosforilazione delle proteine bersaglio e inibisce l'attività della chinasi. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore della chinasi che inibisce la cPKC βI legandosi alla tasca di legame dell'ATP dell'enzima, bloccando così l'ATP necessario per la fosforilazione e inibendo l'attività della chinasi. | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
Il balanolo inibisce la cPKC βI imitando la struttura dell'ATP e competendo per il suo sito di legame sulla chinasi, che inibisce la fosforilazione delle proteine a valle e quindi l'attività della cPKC βI. | ||||||