Gli inibitori di Chk2 appartengono a una specifica classe chimica di composti progettati per colpire e inibire l'attività della proteina checkpoint chinasi 2 (Chk2). Chk2 è una serina/treonina chinasi che svolge un ruolo cruciale nella risposta cellulare ai danni al DNA e ad altri tipi di stress genotossici. È un componente chiave del percorso di checkpoint del danno al DNA che contribuisce a mantenere l'integrità del genoma. Quando le cellule subiscono un danno al DNA, Chk2 si attiva e fosforila vari bersagli a valle, determinando l'arresto del ciclo cellulare, la riparazione del DNA e, in alcuni casi, l'avvio dell'apoptosi per prevenire la propagazione del DNA danneggiato.
Gli inibitori di Chk2 agiscono colpendo specificamente la proteina Chk2, interferendo con la sua capacità di fosforilare i substrati a valle e di attivare le risposte cellulari al danno al DNA. In questo modo, questi inibitori possono modulare la capacità della cellula di percepire e rispondere allo stress genotossico, influenzando la regolazione del ciclo cellulare e i processi di riparazione del DNA. La ricerca su Chk2 e sui suoi inibitori è in corso per svelare i loro precisi meccanismi d'azione ed esplorare le loro implicazioni nelle risposte cellulari al danno al DNA. Lo studio degli inibitori di Chk2 rappresenta un'intrigante area di ricerca, che contribuisce a una più profonda comprensione degli intricati meccanismi che mantengono la stabilità genomica e l'integrità cellulare.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Un composto chimico che agisce come inibitore potente e selettivo di Chk2, un enzima cruciale coinvolto nella regolazione del ciclo cellulare e nella risposta al danno al DNA. Inibendo l'attività di Chk2, la Rottlerina interrompe i processi cellulari chiave legati al controllo del ciclo cellulare e alla riparazione del DNA. | ||||||
Debromohymenialdisine | 75593-17-8 | sc-202127 | 100 µg | $100.00 | 2 | |
Il meccanismo d'azione di Debromohymenialdisine prevede l'inibizione selettiva di Chk2, un enzima critico nella risposta cellulare al danno al DNA e nel controllo del ciclo cellulare. Legandosi a Chk2, il composto interrompe la normale attività dell'enzima, interferendo con le vie di segnalazione responsabili dell'arresto del ciclo cellulare e dei processi di riparazione del DNA. | ||||||
Chk2 Inhibitor Inibitore | 724708-21-8 | sc-203885 | 500 µg | $458.00 | ||
L'inibitore di Chk2 provoca l'autofosforilazione di Chk2 a livello di Thr68 e colpisce le sue tasche di legame dell'ATP, interrompendo la funzione dell'enzima nei processi cellulari. Questa inibizione fornisce preziose indicazioni per studiare l'impatto di Chk2 sulla risposta al danno al DNA e sul controllo del ciclo cellulare. | ||||||
NSC 109555 ditosylate | 66748-43-4 | sc-204137 sc-204137A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | 1 | |
NSC 109555 ditosilato è un inibitore selettivo e reversibile di Chk2 che mira al legame con l'ATP. Inibisce la fosforilazione H1 e attenua la sintesi mitocondriale di ATP, rendendolo prezioso per lo studio della risposta al danno al DNA e delle funzioni mitocondriali. | ||||||
BML-277 | 516480-79-8 | sc-200700 sc-200700A | 10 mg 50 mg | $129.00 $482.00 | 2 | |
BML-277 (Chk2 Inhibitor II) è un inibitore selettivo di Chk2, che protegge le cellule T dall'apoptosi regolando la risposta di p53 al danno al DNA. Mostra un potenziale come coadiuvante per la radioterapia del cancro grazie alla sua elevata selettività per Chk2 rispetto ad altre chinasi. Tuttavia, inibisce debolmente altre 31 chinasi. | ||||||
ERK Inhibitor II, Negative Control | 1177970-73-8 | sc-221594 | 1 mg | $320.00 | ||
L'inibitore ERK II, controllo negativo, agisce come modulatore di Chk2 interrompendo le interazioni chiave proteina-proteina essenziali per l'attivazione della chinasi. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono un legame selettivo ai siti regolatori, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Le regioni idrofobiche del composto promuovono l'associazione alla membrana, aumentando la sua capacità di interferire con le vie cellulari. Inoltre, il suo profilo cinetico suggerisce un meccanismo di inibizione competitiva, fornendo indicazioni sul suo ruolo nella modulazione delle risposte cellulari. | ||||||
Hymenialdisine Analogue 1 | 693222-51-4 | sc-280808 | 1 mg | $430.00 | ||
L'analogo 1 dell'imenialdisina è un derivato indolico dell'imenialdisina con una potente inibizione dell'attività di Chk2 a bassi livelli nanomolari. Mostra una maggiore selettività per le chinasi di checkpoint rispetto all'imenialdisina naturale e inibisce anche altre chinasi come MEK-1, GSK-3B e CKI. Il composto è prezioso per la ricerca, in quanto fornisce approfondimenti sui meccanismi cellulari e sulle vie di segnalazione correlate all'inibizione di Chk2. | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
AZD7762 è un inibitore della chinasi di checkpoint che ha come bersaglio sia Chk1 che Chk2. Inibisce selettivamente Chk1 legandosi in modo competitivo al suo sito di legame con l'ATP, riducendo la fosforilazione di un peptide Cdc25C. Questo composto è prezioso per la ricerca per studiare il ruolo di queste chinasi di checkpoint nei processi cellulari. |