CEP152 Inibitori
Gli inibitori comuni di CEP152 includono, ma non solo, Monastrol CAS 254753-54-3, S-Trityl-L-cisteina CAS 2799-07-7, Inibitore Eg5 III, Dimetilenastron CAS 863774-58-7, Ispinesib CAS 336113-53-2 e Tozasertib CAS 639089-54-6.
Gli inibitori chimici di CEP152 comprendono una serie di composti che hanno come bersaglio vari aspetti del ciclo cellulare, in particolare la mitosi, dove CEP152 svolge un ruolo critico nella duplicazione dei centrosomi e nella formazione dei fusi. Il monastrolo, un inibitore della chinesina mitotica Eg5, porta alla formazione di fusi monopolari, interrompendo le funzioni di CEP152 nella dinamica dei centrosomi e dei fusi. Analogamente, anche la S-Trityl-L-cisteina e il Dimetilenastron hanno come bersaglio Eg5, influenzando la separazione dei poli del fuso e inibendo indirettamente il ruolo di CEP152 nel centrosoma e nell'assemblaggio del fuso. Ispinesib, inibendo selettivamente la proteina del fuso della chinesina (KSP), destabilizza i microtubuli del fuso, il che può impedire la corretta funzione di CEP152 nella nucleazione dei microtubuli.
Inoltre, un gruppo di inibitori dell'Aurora chinasi, tra cui VX-680, ZM447439, Hesperadin, MLN8054, MLN8237, Barasertib e PHA-680632, alterano lo stato di fosforilazione delle proteine associate alla maturazione e alla funzione del centrosoma. L'interazione di CEP152 con la chinasi Aurora A è essenziale per il suo ruolo nella duplicazione del centrosoma e quindi inibitori come VX-680, MLN8054 e MLN8237 possono compromettere l'attività di CEP152 inibendo Aurora A. Barasertib e Hesperadin, che hanno come bersaglio Aurora B, potrebbero compromettere i processi mitotici sostenuti da CEP152, dato il ruolo di Aurora B nella segregazione dei cromosomi e nella citocinesi. PHA-680632, con il suo più ampio spettro di inibizione, colpisce entrambe le chinasi Aurora A e B, alterando la fosforilazione dei substrati necessari per i processi che coinvolgono CEP152. Inoltre, Maribavir, sebbene rappresenti un'eccezione in quanto noto principalmente per la sua capacità di colpire le chinasi virali, può avere effetti fuori bersaglio sulle chinasi umane, che possono influenzare indirettamente le interazioni delle chinasi con CEP152, ostacolando così il suo ruolo nel ciclo dei centrosomi e il corretto funzionamento del fuso mitotico.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Il monastrol è un inibitore a piccola molecola permeabile alle cellule della chinesina mitotica Eg5. CEP152 è essenziale per la duplicazione e la maturazione del centrosoma, un processo strettamente legato all'assemblaggio del fuso mitotico. Inibendo Eg5, il Monastrol provoca la formazione di fusi monopolari, che potrebbero interrompere le funzioni di CEP152 nelle dinamiche del centrosoma e del fuso. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-Trityl-L-cisteina è un inibitore selettivo di Eg5, una chinesina associata alla formazione del fuso. Interrompendo la funzione di Eg5, questo composto influisce indirettamente sulla separazione dei poli del fuso e quindi può inibire il ruolo di CEP152 nella duplicazione del centrosoma e nella formazione del fuso. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
Il Dimetilenastron è un potente inibitore della proteina motrice mitotica Eg5, che porta alla formazione di fusi monoastrali. Questa interruzione del processo di assemblaggio del fuso può inibire funzionalmente il coinvolgimento di CEP152 nell'organizzazione e nel mantenimento dei poli del fuso. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
Ispinesib inibisce selettivamente la proteina del fuso della chinesina (KSP), implicata nella funzione dei microtubuli. Poiché la CEP152 ha un ruolo nella nucleazione dei microtubuli nel centrosoma, l'inibizione della KSP da parte dell'Ispinesib può impedire la corretta funzione della CEP152 destabilizzando i microtubuli del fuso. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
VX-680 (noto anche come MK-0457) è un inibitore della chinasi Aurora. CEP152 interagisce con la chinasi Aurora A per la corretta maturazione del centrosoma. Inibendo le chinasi Aurora, VX-680 può ostacolare la funzione del centrosoma e l'assemblaggio del fuso, inibendo indirettamente l'attività di CEP152. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439 è un inibitore della chinasi Aurora che può alterare lo stato di fosforilazione delle proteine associate alla maturazione e alla funzione del centrosoma, un processo in cui è coinvolto CEP152. Questo può portare alla formazione aberrante del fuso e inibire funzionalmente CEP152. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
Hesperadin è un inibitore della chinasi Aurora B, che è coinvolta nell'allineamento e nella segregazione dei cromosomi. Inibendo Aurora B, Hesperadin può influenzare le funzioni associate al centrosoma, inibendo indirettamente il ruolo di CEP152 nella mitosi. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
MLN8054 è un inibitore selettivo dell'Aurora A chinasi. Poiché CEP152 richiede l'interazione con Aurora A per il suo ruolo nella duplicazione del centrosoma, l'inibizione di Aurora A con MLN8054 può inibire funzionalmente l'attività di CEP152. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
MLN8237, noto anche come Alisertib, è un inibitore dell'Aurora A chinasi. Mirando specificamente all'Aurora A, MLN8237 può inibire la maturazione del centrosoma e l'assemblaggio del fuso, dove CEP152 è fondamentale, inibendo così indirettamente la funzione di CEP152. | ||||||