CED-5 Attivatori

Gli attivatori CED-5 più comuni includono, ma non sono limitati a, Jasplakinolide CAS 102396-24-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ML 141 CAS 71203-35-5, EHop-016 CAS 1380432-32-5 e Y-27632, base libera CAS 146986-50-7.

Gli attivatori di CED-5 comprendono una serie di composti che influenzano indirettamente l'attività di CED-5/Dock180 modulando la via di segnalazione della GTPasi Rac1 e la dinamica del citoscheletro di actina. Questi composti esercitano i loro effetti stabilizzando i filamenti di actina, inibendo le GTPasi correlate o alterando l'attività di altre proteine che regolano le GTPasi, il che può portare a una upregulation compensativa dell'attività di CED-5/Dock180. Ad esempio, gli stabilizzatori dei filamenti di actina, come il jasplakinolide, o i disgregatori, come lo swinholide A, possono innescare risposte cellulari che potenziano l'attività di Dock180, in quanto la cellula tenta di regolare la propria architettura citoscheletrica.

Inoltre, piccole molecole come NSC23766 e ML141 non attivano direttamente CED-5, ma modulano l'attività di Rac1 e delle GTPasi correlate, influenzando così indirettamente la funzione di CED-5. Gli effetti indiretti di questi composti possono risultare in dinamiche di segnalazione alterate che coinvolgono Dock180, dato il suo ruolo nel rimodellamento del citoscheletro di actina e nei processi di inglobamento cellulare. L'inibizione di altri GEF o di effettori a valle, come si è visto con EHop-016, LY294002 e IPA-3, potrebbe creare un ambiente cellulare in cui l'attività GEF di Dock180 è regolata per mantenere l'omeostasi del citoscheletro di actina e delle vie di segnalazione associate.